Technische Daten
| Formel | C16H14F3N3O2S |
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| Molekulargewicht | 369.36 | CAS-Nr. | 138530-94-6 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 74 mg/mL (200.34 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), das rechtsdrehende Enantiomer von Lansoprazole, ist ein Protonenpumpeninhibitor (PPI) mit dualen verzögerten Freisetzungseigenschaften. Diese Verbindung unterdrückt selektiv die Magensäuresekretion durch direkte Hemmung der H(+),K(+)-ATPase Protonenpumpe in der Magenparietalzelle. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | Dexlansoprazole, das nach oraler Verabreichung von Lansoprazole >80 % des zirkulierenden Arzneimittels ausmacht, weist eine geringere Clearance und eine 5-fach höhere systemische Exposition auf als das S-Enantiomer nach oraler Verabreichung von Lansoprazole. Diese Verbindung MR ist eine Formulierung mit modifizierter Freisetzung von Dexlansoprazole, die eine neuartige Dual Delayed Release (DDR)-Technologie verwendet, die den Wirkstoff in zwei diskreten Freisetzungsphasen abgibt, wodurch neu aktivierte Protonenpumpen gehemmt werden, die nach anfänglicher PPI-Inaktivierung der H+,K+-ATPase umgewandelt werden. Diese Formulierung hält die Plasmaspiegel des Wirkstoffs bei allen Dosen länger über dem Schwellenwert als Lansoprazole, was zu einer optimierten Beziehung zwischen Wirkstoffexposition und intragastrischem pH-Wert führt. Es unterdrückt selektiv die Magensäuresekretion durch direkte Hemmung der H+K+-ATPase Protonenpumpe in der Magenparietalzelle; die Hemmung dieses Zellmembranenzyms blockiert letztendlich den letzten Schritt der Säureproduktion. |
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| Merkmale | Eine modifizierte Freisetzungsformulierung eines Enantiomers von Lansoprazole. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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Sellecks Dexlansoprazole Wurde zitiert von 4 Publikationen
| Dexlansoprazole is an aryl hydrocarbon receptor agonist [ Food Chem Toxicol, 2025, 197:115262] | PubMed: 39832710 |
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Ilaprazole and other novel prazole-based compounds that bind Tsg101 inhibit viral budding of HSV-1/2 and HIV from cells [ J Virol, 2021, JVI.00190-21] | PubMed: 33731460 |
| Omeprazole Increases the Efficacy of Acyclovir Against Herpes Simplex Virus Type 1 and 2. [ Front Microbiol, 2019, 10:2790] | PubMed: 31849920 |
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