Dexlansoprazole

Katalog-Nr.S4099 Charge:S409901

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Technische Daten

Formel

C16H14F3N3O2S

Molekulargewicht 369.36 CAS-Nr. 138530-94-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390, (R)-Lansoprazole), das rechtsdrehende Enantiomer von Lansoprazole, ist ein Protonenpumpeninhibitor (PPI) mit dualen verzögerten Freisetzungseigenschaften. Diese Verbindung unterdrückt selektiv die Magensäuresekretion durch direkte Hemmung der H(+),K(+)-ATPase Protonenpumpe in der Magenparietalzelle.
Ziele
Proton pump H(+),K(+)-ATPase
In vitro

Dexlansoprazole, das nach oraler Verabreichung von Lansoprazole >80 % des zirkulierenden Arzneimittels ausmacht, weist eine geringere Clearance und eine 5-fach höhere systemische Exposition auf als das S-Enantiomer nach oraler Verabreichung von Lansoprazole. Diese Verbindung MR ist eine Formulierung mit modifizierter Freisetzung von Dexlansoprazole, die eine neuartige Dual Delayed Release (DDR)-Technologie verwendet, die den Wirkstoff in zwei diskreten Freisetzungsphasen abgibt, wodurch neu aktivierte Protonenpumpen gehemmt werden, die nach anfänglicher PPI-Inaktivierung der H+,K+-ATPase umgewandelt werden. Diese Formulierung hält die Plasmaspiegel des Wirkstoffs bei allen Dosen länger über dem Schwellenwert als Lansoprazole, was zu einer optimierten Beziehung zwischen Wirkstoffexposition und intragastrischem pH-Wert führt. Es unterdrückt selektiv die Magensäuresekretion durch direkte Hemmung der H+K+-ATPase Protonenpumpe in der Magenparietalzelle; die Hemmung dieses Zellmembranenzyms blockiert letztendlich den letzten Schritt der Säureproduktion.

Merkmale Eine modifizierte Freisetzungsformulierung eines Enantiomers von Lansoprazole.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19298580/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20974316/

Sellecks Dexlansoprazole Wurde zitiert von 4 Publikationen

Dexlansoprazole is an aryl hydrocarbon receptor agonist [ Food Chem Toxicol, 2025, 197:115262] PubMed: 39832710
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Ilaprazole and other novel prazole-based compounds that bind Tsg101 inhibit viral budding of HSV-1/2 and HIV from cells [ J Virol, 2021, JVI.00190-21] PubMed: 33731460
Omeprazole Increases the Efficacy of Acyclovir Against Herpes Simplex Virus Type 1 and 2. [ Front Microbiol, 2019, 10:2790] PubMed: 31849920

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