diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

Katalog-Nr.S8796 Charge:S879605

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Technische Daten

Formel

C42H51N13O7
Molekulargewicht 849.95 CAS-Nr. 2138498-18-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (38.82 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) ist ein potenter Nicht-Nukleotid-STING-Agonist und hat ein enormes Potenzial, die Behandlung von Krebs beim Menschen zu verbessern.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
Ziele
STING
In vitro

In menschlichen PBMCs induziert Verbindung 3 eine dosisabhängige Aktivierung von STING und die Sekretion von IFNβ mit einer EC50app von 130 nM.
In vivo

Verbindung 3 aktiviert die Sekretion von IFNβ, IL-6, TNF und KC/GROα (auch bekannt als CXCL1) in Wildtyp-, aber nicht in Sting−/−-Mäusen. Bei BALB/c-Mäusen, denen 3 mg/kg Verbindung 3 intravenös verabreicht wurden, zeigt Verbindung 3 eine systemische Exposition mit einer Halbwertszeit von 1,4 h und erreicht systemische Konzentrationen, die größer sind als die halbmaximale effektive Konzentration (EC50) für Maus-STING (~200 ng/ml). Bei Mäusen mit subkutanen CT-26-Tumoren führt die Behandlung mit Verbindung 3 zu einer signifikanten Hemmung des Tumorwachstums, gemessen durch Tumervolumen-AUC-Analyse (P<0,001), und verbessert signifikant das Überleben (P<0,001), wobei 8 von 10 Mäusen am Ende der Studie am Tag 43 tumorfrei blieben.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    SUIT2 and CFPAC1 cells

  • Konzentrationen

    1 µM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells were treated with diABZI (1 µM) for 72 hr.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    BALB/c mice

  • Dosierungen

    3 mg/kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30405246
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35021095/

Sellecks diABZI STING agonist-1 (tautomerism) Wurde zitiert von 39 Publikationen

Trans-Golgi network tethering factors regulate TBK1 trafficking and promote the STING-IFN-I pathway [ Cell Discov, 2025, 11(1):23] PubMed: 40097395
Potentiating cancer immunotherapies with modular albumin-hitchhiking nanobody-STING agonist conjugates [ Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0] PubMed: 40500332
PARP7 inhibits type I interferon signaling to prevent autoimmunity and lung disease [ J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184] PubMed: 39969510
Macromolecular Diamidobenzimidazole Conjugates Can Activate Stimulator of Interferon Genes [ J Am Chem Soc, 2025, 147(38):35149-35163] PubMed: 40939638
Hypoxia increases susceptibility of human intestinal epithelial cells to rotavirus infection through repression of interferon induction [ Gut Microbes, 2025, 17(1):2560593] PubMed: 40977474
Dimethyl fumarate alleviate hepatic ischemia-reperfusion injury through suppressing cGAS-STING signaling [ MedComm (2020), 2025, 6(2):e70077] PubMed: 39877286
Disulfiram/copper triggers cGAS-STING innate immunity pathway via ROS-induced DNA damage that potentiates antitumor response to PD-1 checkpoint blockade [ Int J Biol Sci, 2025, 21(4):1730-1748] PubMed: 39990655
Exercise-induced adipokine Nrg4 alleviates MASLD by disrupting hepatic cGAS-STING signaling [ Cell Rep, 2025, 44(2):115251] PubMed: 39891907
Biomimetic nanovesicle vaccines derived from dendritic cells sensitized with whole tumor antigens for melanoma immunotherapy [ Mater Today Bio, 2025, 35:102409] PubMed: 41146660
Differential tropisms of old and new world hantaviruses influence virulence and developing host-directed antiviral candidates [ PLoS Pathog, 2025, 21(8):e1013401] PubMed: 40857262

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