Diacerein

Katalog-Nr.S4267 Charge:S426702

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Technische Daten

Formel

C19H12O8
Molekulargewicht 368.29 CAS-Nr. 13739-02-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 18 mg/mL (48.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Diacerein ist ein Inhibitor der Produktion des proinflammatorischen Zytokins Interleukin-1B (IL-1B) und wird bei Osteoarthritis und chronisch entzündlicher Arthritis verschrieben.
In vitro Diacerein hemmt signifikant die LPS-induzierte IL-1beta-Produktion durch Synovialgewebe und Knorpel. Diese Verbindung (1 μM) hat eine signifikant geringere Hemmwirkung auf die Knorpelsynthese als Kulturmedien, die nur LPS enthalten. Es verringert die NO-Freisetzung in Synovialgewebe- und Knorpelmedien und erhöht die IL-1ra-Spiegel in Knorpelkulturmedien. Diese Chemikalie (10 μM) verstärkt die Expression von TGF-beta1 und TGF-beta2 in kultivierten bovinen Gelenkchondrozyten. Es reduziert dosisabhängig die Interleukin-1-beta (IL-1beta)-induzierte MMP-13-Produktion im subchondralen Knochen bei Osteoarthritis. Dieser Wirkstoff reduziert signifikant die Aktivität von MMP-13 und Cathepsin K in Osteoklasten. Es blockiert effektiv den IL-1beta-Effekt auf den Osteoklastendifferenzierungsprozess und das Überleben reifer Osteoklasten.
In vivo Diacerein (100 mg/kg/Tag) unterdrückt signifikant das Pfotenödem und den Anstieg des Serum-Mukoproteins bei Adjuvans-induzierten arthritischen Ratten. Diese Verbindung (30 mg/kg/Tag) in Kombination mit Naproxen (3 mg/kg/Tag) führt zu einer signifikant stärkeren entzündungshemmenden Aktivität als Naproxen allein bei Adjuvans-induzierten arthritischen Ratten. Es (100 mg/kg/Tag) verhindert auch signifikant den Knochenverlust und reduziert die alkalische Phosphatase im Serum und verringert die Ausscheidung von Hydroxyprolin im Urin bei ovariektomierten Ratten. Diese Chemikalie (25 mg/kg) verringert die Dicke von Knorpel und subchondralem Knochen in der Läsion (Mittel-)Zone des lateralen Tibiaplateaus bei Merinoschafen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10329300/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18578867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12126975/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11327258/

Kundenproduktvalidierung

<p>f, Intra-TG injection of IL-1β inhibitor, Diacerein 10 days after pIONL alleviated pIONL-induced mechanical allodynia from 1 to 6 h. *P < 0.05, ***P < 0.001. Two-way repeated measures ANOVA followed by Bonferroni test.</p>

, , J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183.

Sellecks Diacerein Wurde zitiert von 6 Publikationen

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Combination of hyperlipidemia and 17β-Estradiol induces TMJOA-like pathological changes in rats [ Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294] PubMed: 35765240
Peroxynitrite activates NLRP3 inflammasome and contributes to hemorrhagic transformation and poor outcome in ischemic stroke with hyperglycemia [ Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183] PubMed: 33515754
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Small molecule inhibitor of TAK1 ameliorates rat cartilaginous endplate degeneration induced by oxidative stress in vitro and in vivo. [ Free Radic Biol Med, 2020, 148:140-150] PubMed: 31911149
Chemokine CXCL13 mediates orofacial neuropathic pain via CXCR5/ERK pathway in the trigeminal ganglion of mice [Zhang Q, et al. J Neuroinflammation, 2016, 13(1):183] PubMed: 27401148

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