In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Diazoxide ist ein bekanntes kleines Molekül, das KATP-Kanäle in der glatten Muskulatur von Blutgefäßen und pankreatischen Beta-Zellen durch Erhöhung der Membranpermeabilität für Kaliumionen aktiviert.
Ziele
KATP channels
In vitro
Diazoxide hemmt die entzündliche Aktivität von Mikroglia. Diese Verbindungsinhibierung hemmt teilweise das durch LPS/IFN-γ in Mikrogliazellen induzierte Entzündungsmuster, wodurch eine Abnahme der NO-Produktion induziert wird, die auf die verringerte Expression von nachgewiesenem iNOS zurückzuführen sein könnte. Es hat keine Wirkung auf die Mikroglia-Phagozytose.
In vivo
Diazoxide ist vorteilhaft für die Verbesserung kognitiver Aufgaben, die Reduzierung von Angstzuständen, die Abnahme der Akkumulation von Amyloid-Beta-Oligomeren und die Hyperphosphorylierung von Tau-Proteinen. Diese Verbindung kann auch neuroprotektive Wirkungen unabhängig von der K+-Kanalaktivierung ausüben, indem sie die neuronale Erregbarkeit und die Aktivierung von N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-Rezeptoren verringert oder die Ströme durch α-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolpropionsäure (AMPA)-Rezeptoren erhöht. Mit dieser Chemikalie behandelte Tiere zeigen einige Tage nach den ersten klinischen Anzeichen, die der akuten Entzündungsphase der Krankheit entsprechen, eine Abnahme der Krankheitsintensität. Die tägliche orale Verabreichung dieser Verbindung an EAE-Mäuse während der Effektorphase der Krankheit reduziert die Schwere der klinischen Anzeichen ohne offensichtliche Nebenwirkungen. Es verringert Demyelinisierung und axonalen Verlust, reduziert Gewebeschäden, hemmt die mikrogliale/Makrophagen- und Astrozytenaktivierung und bewahrt die Neuronenintegrität. Es werden keine Auswirkungen auf die Anzahl der B- und T-Lymphozyten beobachtet, die das Rückenmark infiltrieren.
The phagocytic ability of microglia is determined by the uptake of 2-μm red fluorescent microspheres by BV-2 cells. Cells are treated with diazoxide 100 μM and activated with LPS/IFN-γ and then incubated with microspheres at a concentration of 0.01% for 30 min in the dark at 37°C and 5% CO2. Cells are rinsed twice in PBS solution, pelleted at 1,000 g for 5 min and resuspended in 300 μL PBS. Cells are kept on ice and analyzed by flow cytometry.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.