Diethylmaleate

Katalog-Nr.S4712 Charge:S471202

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Technische Daten

Formel

C8H12O4
Molekulargewicht 172.18 CAS-Nr. 141-05-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (580.78 mM)
Ethanol 100 mg/mL (580.78 mM)
Water 5 mg/mL (29.03 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (29.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleinsäurediethylester) ist der Diethylester der Maleinsäure und eine Glutathion-abbauende Verbindung, die NF-κB hemmt.
Ziele
NF-κB Nrf2
In vitro

DEM induziert die Hochregulierung des GSH-Stoffwechsels (L-c-Glutamyl-L-cysteinyl-glycin) und die Herunterregulierung von Signalwegen für Krebs, Chemokin-Signalgebung, Zytokin-Zytokin-Rezeptor und fokale Adhäsion in transformierten Zellen. DEM scheint das Mikromilieu transformierter Zellen zu modifizieren, wodurch das Tumorwachstum gehemmt wird. DEM ist in einer konzentrationsabhängigen Weise zytotoxisch für die transformierten Zellen. DEM bei 0,25 mM reduziert die Zellviabilität auf 75 %. Die gleichzeitige Exposition von Zellen gegenüber DEM+GSHe hemmt die DEM-induzierte Zytotoxizität. Die DEM-Exposition erhöht die ROS-Generierung um mehrere Größenordnungen in transformierten Zellen. Dies ist offensichtlich durch die dosis- und zeitabhängige Zunahme der Fluoreszenzintensität von CMH2DCFDA. Darüber hinaus aktiviert DEM den MAPK-Weg, und die DEM-induzierte Aktivierung von ERK wird durch Phosphorylierung an Thr 202/204 verursacht.
In vivo

Spermienmotilität und epididymale Spermienzahl sind bei den mit DEM behandelten Tieren signifikant reduziert. Der Fruchtbarkeitsstatus wird auch durch die DEM-Exposition beeinträchtigt, wie aus dem Fruchtbarkeitsprozentsatz und der Wurfgröße ersichtlich ist. Die Folgen des oxidativen Stresses, der durch die DEM-induzierte Glutathion-Depletion verursacht wird, auf die Reproduktionsfähigkeit männlicher Mäuse und die Modulation der verschiedenen Komponenten des antioxidativen Abwehrsystems auf transkriptioneller Ebene.
Dichte 1.064 g/mL at 25 °C

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Transformed cells (tC3H10T1/2 and tBALB/c)

  • Konzentrationen

    Various test concentrations (0.05-1 mM)

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    A stock solution of DEM is prepared in 100% DMSO and diluted in DMEM to achieve the desired concentration with less than 0.1% DMSO in the culture wells. Briefly, cells are seeded (1 ×104 cells/well) in 96-well plates and allowed to adhere overnight. Subsequently, these cells are exposed to DEM at various test concentrations (0.05-1 mM) or co-exposed to equimolar (0.25 mM) DEM+GSHe for 24 h. Cell viability is determined by recording the OD at 570 nm in an Elisa microplate reader.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley rats

  • Dosierungen

    A range of doses up to a maximum of 6mmol/kg

  • Verabreichung

    i.p

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24814887/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1540203/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15574414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16941228/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17690092/

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