Diminazene Aceturate

Katalog-Nr.S4104 Charge:S410401

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Technische Daten

Formel

C₁₄H₁₅N₇.2C₄H₇NO₃

Molekulargewicht

515.52

CAS-Nr.

908-54-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

Water

103 mg/mL (199.79 mM)

DMSO

19 mg/mL (36.85 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.05mg/ml (0.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Diminazene (Diminazene diaceturat) ist ein Diamidin, auch bekannt als 4,4-(1-Triazen-1,3-diyl)bis(benzencarboximidamid), das als wirksames trypanozides Mittel verwendet wird. Der wichtigste biochemische Mechanismus der trypanoziden Wirkungen von Diminazene aceturat ist die Bindung an trypanosomale Kinetoplasten-DNA (kDNA) auf nicht-interkalative Weise durch spezifische Wechselwirkung mit Adenin-Thymin-Basenpaar-reichen Stellen. Diminazene aceturat ist auch ein Aktivator des Angiotensin-konvertierenden Enzyms 2 (ACE2) und besitzt starke und potente entzündungshemmende Eigenschaften.
In vitro	Diminazene ist in der Lage, die P2-Transporteraktivität zu hemmen, und diese Aktivität geht in einer an Diminazene angepassten Trypanosomenlinie verloren, was nicht formal beweist, dass TbAT1 Diminazene transportiert, noch legt es fest, ob zusätzlich zum P2-Transporter weitere Transporter am Diminazene-Uptake beteiligt sein könnten. Diminazene wird schnell durch einen einzelnen Transporter in T. brucei brucei 427 mit einem K_m-Wert von 0,45 μM akkumuliert. Der [³H]Diminazene-Transport wird auch potent durch Pentamidin und Adenosin gehemmt, mit K_i-Werten von 0,21 μM bzw. 0,25 μM. [3H]Diminazene (2,5 μM) wird von Hefezellen, die TbAT1 exprimieren, deutlich akkumuliert, mit einer Rate von 0,0083 pmol/10⁷ Zelle/s, und dieser Prozess wird durch die Anwesenheit von 1 mM unmarkiertem Diminazene aceturate vollständig gehemmt.
In vivo	Diminazene aceturate (3,5 mg/kg) scheint bei der ersten Behandlung von mit T. evansi infizierten Pferden und Maultieren wirksam zu sein; Parasite werden am Tag 1 und 7 bei Pferden und am Tag 1 und 14 bei Maultieren aus dem peripheren Blut entfernt. Diminazene aceturate (DA) (7 mg/kg, i.m.) entfernt die Parasite wirksam aus dem Blut der infizierten behandelten Hunde.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15105099/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12482651/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18155842/

Sellecks Diminazene Aceturate Wurde zitiert von 7 Publikationen

The relationship between acid-sensing ion channel, ASIC2, and oncogenic β-catenin signaling in ovarian cancer [ Sci Rep, 2025, 15(1):18633]	PubMed: 40437028
A metabolomics pipeline highlights microbial metabolism in bloodstream infections [ Cell, 2024, 187(15):4095-4112.e21]	PubMed: 38885650
Inhibition of SAT1 alleviates chondrocyte inflammation and ferroptosis by repressing ALOX15 expression and activating the Nrf2 pathway [ Bone Joint Res, 2024, 13(3):110-123]	PubMed: 38447596
Identification and targeting of microbial putrescine acetylation in bloodstream infections [ bioRxiv, 2023, 2023.09.21.558834]	PubMed: 37790300
Identification and targeting of microbial putrescine acetylation in bloodstream infections [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.09.21.558834]	PubMed: 37790300
Lactate Dehydrogenase as a Potential Therapeutic Drug Target to Control Babesia bigemina [ Front Cell Infect Microbiol, 2022, 12:870852]	PubMed: 35521220
Acid exposure disrupts mucus secretion and impairs mucociliary transport in neonatal piglet airways. [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2020, 10.1152/ajplung.00025.2020]	PubMed: 32160007

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