Diphemanil Methylsulfate

Katalog-Nr.S4034 Charge:S403401

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Technische Daten

Formel

C20H24N.CH3O4S
Molekulargewicht 389.51 CAS-Nr. 62-97-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (64.18 mM)
Water 18 mg/mL (46.21 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Diphemanil Methylsulfate ist ein quaternäres anticholinerges Ammoniumsalz, das muskarinische Acetylcholinrezeptoren (mAchR) bindet.
Ziele
mAChR
In vitro Diphemanil Methylsulfate entfaltet seine Wirkung, indem es primär an den muskarinischen M3-Rezeptor bindet. Zusätzlich zu seinen bekannten antimuskarinischen Effekten besitzt diese Verbindung auch eine direkte spasmolytische Aktivität auf die glatte Muskulatur.
In vivo Die pharmakokinetischen Experimente zeigen, dass die Absorption von Diphemanil Methylsulfate langsam ist (tmax = 2 bis 4 h), die mittlere Halbwertszeit 8,35 h beträgt und die Menge des in 48 h im Urin wiedergefundenen Medikaments zwischen 0,6 und 7,4 % der verabreichten Dosis liegt. Diese Verbindung wird aus dem Magen-Darm-Trakt schlecht resorbiert, mit einer absoluten Bioverfügbarkeit von 15 bis 25 %.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1623915/

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