Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)

Katalog-Nr.S1680 Charge:S168003

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Technische Daten

Formel

C10H20N2S4
Molekulargewicht 296.54 CAS-Nr. 97-77-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (198.96 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (16.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.900mg/ml (13.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Disulfiram ist ein spezifischer Inhibitor der Aldehyd-Dehydrogenase (ALDH) mit einer IC50 von 0,15 μM und 1,45 μM für hALDH1 bzw. hALDH2. Disulfiram wird zur Behandlung des chronischen Alkoholismus eingesetzt, indem es eine akute Empfindlichkeit gegenüber Alkohol hervorruft. Disulfiram induziert Apoptose. Disulfiram ist auch ein Inhibitor der Porenbildung durch Gasdermin D (GSDMD).
Ziele
ALDH1
(Cell-free assay)		 ALDH2
(Cell-free assay)
0.15 μM 1.45 μM
In vitro

Disulfiram-Kupfer-Komplex hemmt potent die proteasomale Aktivität in kultivierten Brustkrebszellen MDA-MB-231 und MCF10DCIS.com, aber nicht in normalen, immortalisierten MCF-10A-Zellen, vor der Induktion des apoptotischen Krebszelltods.

Diese Verbindung (DS), ein klinisch verwendetes Anti-Alkoholismus-Medikament, hemmt stark die konstitutive und 5-FU-induzierte NF-kappaB-Aktivität in einer dosisabhängigen Weise. Sie hemmt sowohl die nukleäre Translokation von NF-kappaB als auch die DNA-Bindungsaktivität, hat aber keinen Einfluss auf den 5-FU-induzierten IkappaBalpha-Abbau. Diese Chemikalie verstärkt signifikant den apoptotischen Effekt von 5-FU auf DLD-1- und RKO(WT)-Zelllinien und potenzierte synergistisch die Zytotoxizität von 5-FU auf beide Zelllinien. Sie beseitigt auch effektiv die 5-FU-Chemoresistenz in einer 5-FU-resistenten Zelllinie H630(5-FU) in vitro.

Oseltamivir verringert die Anzahl der lebensfähigen Zellen, und die Zugabe von CuCl(2) verstärkt signifikant den DSF-induzierten Zelltod auf weniger als 10 % der Kontrolle.

Diese Verbindung, die Melanomzellen in Kombination mit Cu2+ oder Zn2+ verabreicht wird, verringert die Expression von Cyclin A und reduziert die Proliferation in vitro bei niedrigeren Konzentrationen als Disulfiram allein.

In vivo

Disulfiram hemmt signifikant das Tumorwachstum (um 74%), verbunden mit einer In-vivo-Proteasomenhemmung (gemessen an verminderten Spiegeln der Proteasomenaktivität im Tumorgewebe und der Akkumulation von ubiquitinierten Proteinen und natürlichen Proteasomensubstraten p27 und Bax) und der Apoptoseinduktion (gezeigt durch Caspaseaktivierung und apoptotische Kernbildung) bei Mäusen mit MDA-MB-231-Tumor-Xenotransplantaten.

Diese Verbindung blockiert die P-Glykoprotein-Extrusionspumpe, hemmt den Transkriptionsfaktor nukleärer Faktor-kappaB, sensibilisiert Tumoren für die Chemotherapie, reduziert die Angiogenese und hemmt das Tumorwachstum bei Mäusen. Sie hemmt Wachstum und Angiogenese bei Melanomen, die in immundefiziente Mäuse transplantiert wurden, und diese Effekte werden durch Zn2+-Supplementierung verstärkt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB-231 cells

  • Konzentrationen

    20 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells cultured in medium containing 25 µM copper for 3 days and then maintained in normal growth medium (without additional copper) were treated with 20 µM this compound or TM or vehicle DMSO for 24 hours.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079463/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15615540/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15367699/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9354647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32367036/

Kundenproduktvalidierung

<p>The effect of drugs on sperm movement. Purified human sperm were incubated under capacitating conditions for 0, 15, 30, 60 or 120 min, and motility was measured in the presence of disulfirum. The standard deviation is shown as bars. Statistical differences by Student's t-test compared with control are annotated as “*” for p<0.05 or “**” for p<0.01.</p>

Daten von [ J Proteomics , 2013 , 79, 114-22 ]

Sellecks Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) Wurde zitiert von 49 Publikationen

Prefoldin complex promotes interferon-stimulated gene expression and is inhibited by rotavirus VP3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):8083] PubMed: 40883306
Targeting USP21 to inhibit abdominal aortic aneurysm progression by suppressing the phenotypic transition of vascular smooth muscle cells [ Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328] PubMed: 40925375
ADH5/ALDH2 dehydrogenases and DNA polymerase theta protect normal and malignant hematopoietic cells from formaldehyde challenge: therapeutic implications [ Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162] PubMed: 40640557
Exploiting mitochondrial dysfunction to overcome BRAF inhibitor resistance in advanced melanoma: the role of disulfiram as a copper ionophore [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):482] PubMed: 40592836
HOXC8 impacts lung tumorigenesis by preventing pyroptotic cell death through the suppression of caspase-1 expression [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):552] PubMed: 40701951
Inhibition of NLRP3 enhances pro-apoptotic effects of FLT3 inhibition in AML [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):53] PubMed: 39875995
miR-126-5p protects from URSA via inhibiting Caspase-1-dependent pyroptosis of trophoblast cells [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):204] PubMed: 40372489
Cholesterol depletion suppresses thermal necrosis resistance by alleviating an increase in membrane fluidity [ Sci Rep, 2025, 15(1):10133] PubMed: 40128234
Combined targeting of GPX4 and BCR-ABL tyrosine kinase selectively compromises BCR-ABL+ leukemia stem cells [ Mol Cancer, 2024, 23(1):240] PubMed: 39465372
A new silicon phthalocyanine dye induces pyroptosis in prostate cancer cells during photoimmunotherapy [ Bioact Mater, 2024, 41:537-552] PubMed: 39246837

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