DMH1

Katalog-Nr.S7146 Charge:S714602

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Technische Daten

Formel

C24 H20 N4 O
Molekulargewicht 380.44 CAS-Nr. 1206711-16-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (65.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung DMH1 ist ein selektiver BMP-Rezeptor-Inhibitor mit einer IC50 von 107,9 nM für ALK2, der keine Hemmung von AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) oder PDGFR zeigt. Diese Verbindung hemmt Autophagy.
Ziele
ALK2
(Cell-free assay)
107.9 nM
In vitro DMH1 hemmt die BMP-Signalübertragung mit einer IC50 von 100 nM und hemmt selektiv die BMP-induzierte Smad1/5/8-Aktivierung. Diese Verbindung erhöht die Kardiomyozyten-Vorläuferzellen und fördert die Herzdifferenzierung in embryonalen Mausstammzellen. Darüber hinaus reduziert es als BMP-Inhibitor signifikant das Wachstum, die Migration und die Invasion von NSCLC-Zellen.
In vivo DMH1 dorsalisiert die embryonale Achse, ohne den angiogenen Prozess in Zebrafisch-Embryonen zu stören. In proepikardialen Explantaten führt diese Verbindung zur größten Hemmung der epithelialen Blattmigration. Diese Chemikalie (5 mg/kg i.p.) schwächt das Wachstum von Xenograft-Lungentumoren in Mäusen mit A549-Xenograft ab.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Kinase-Assay

    Alle Kinase-Assays werden von Reaction Biology Corp. durchgeführt. Kurz gesagt, diese Verbindung wird in 10 Konzentrationen durch 3-fache Reihenverdünnungen beginnend bei 30 μM getestet, wobei der unspezifische Kinaseinhibitor Staurosporin als Kontrolle verwendet wird. In-vitro-Kinase-Reaktionen werden in Gegenwart von 10 μM (33P)γATP durchgeführt. Fünf getestete Kinasen sind der humane BMP-Typ-I-Rezeptor Aktivin-Rezeptor-ähnliche Kinase 2 (ALK-2/ACVR1), der humane TGFβ-Typ-I-Rezeptor Aktivin-Rezeptor-ähnliche Kinase 5 (Alk5/TGFβR1), der humane VEGF-Typ-II-Rezeptor (KDR/Flk-1/VEGFR2), die humane AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK/A1/B1/G1) und der humane Plättchen-abgeleitete Wachstumsfaktorrezeptor-β (PDGFRβ).
Zell-Assay:[4]
  • Zelllinien

    A549 cells

  • Konzentrationen

    ~5 μM

  • Inkubationszeit

    48-96 hours

  • Methode

    About 10,000 A549 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for overnight. The culture medium is then changed to fresh medium containing DMSO or DMH1 at various concentrations. The cells are then incubated for 48 hours and 96 hours before treatment termination by replacing the medium with 100 μL of 10% trichloroacetic acid in 1× PBS, followed by incubation at 4°C for at least 1 hour. Subsequently, the plates are washed with water and air dried. The plates are stained with 50 μL 0.4% sulphorhodamine assay in 1% acetic acid for 30 minutes at room temperature. Unbound dye is washed off with 1% acetic acid. After air drying and solubilization of the protein-bound dye in 10 mM Tris solution, absorbance is read in a microplate reader at 565 nm.
Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Mice bearing A549 xenograft.

  • Dosierungen

    ~5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20020776/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740033/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22848549/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603907/

Kundenproduktvalidierung

The combined treatment with miR-140-5p mimics and some common chemotherapeutics did not have any effect on the SK-MES1 cell line, whereas miR-140-5p and DMH1 and cisplatin decreased the proliferation ofthe A549 cells. Data are presented as mean±SEM of three individual experiments undertaken in triplicate. t-Test was used to assess significance with *p<0.05.

Daten von [ , , Anticancer Res, 2017, 37(8):4319-4327 ]

Sellecks DMH1 Wurde zitiert von 62 Publikationen

Human skeletal development and regeneration are shaped by functional diversity of stem cells across skeletal sites [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00081-5] PubMed: 40118065
Single-cell and spatial transcriptomics implicate a prognostic function of tertiary lymphoid structures in gastric cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):10435] PubMed: 41290589
Disruption of PRC1 components RING1A and RING1B promotes angiogenesis via relieving BMP4 repression [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00553-3] PubMed: 40684938
LXR agonist rescues synaptic dysfunction and degeneration in SPG3A patient-specific iPSC-derived neurons [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):236] PubMed: 41250225
Machine learning-based proteomics profiling of ALS identifies downregulation of RPS29 that maintains protein homeostasis and STMN2 level [ Commun Biol, 2025, 8(1):1177] PubMed: 40775435
Culture conditions differentially regulate the inflammatory niche and cellular phenotype of tracheobronchial basal stem cells [ Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2025, 328(4):L538-L553] PubMed: 39982813
Allosteric Inhibition of P-Glycoprotein-Mediated Efflux by DMH1 [ Biomedicines, 2025, 13(8)1798] PubMed: 40868055
Dual RNA sequencing of a co-culture model of Pseudomonas aeruginosa and human 2D upper airway organoids [ Sci Rep, 2025, 15(1):2222] PubMed: 39824906
Electroacupuncture Preconditioning Ameliorates the Ischemic Microenvironment to Improve Long-Term Potentiation in Chronic Cerebral Hypoperfusion Rats With MGE Neural Progenitor Transplantation [ Neural Plast, 2025, 2025:9933756] PubMed: 40969839
Fungal melanin suppresses airway epithelial chemokine secretion through blockade of calcium fluxing [ Nat Commun, 2024, 15(1):5817] PubMed: 38987270

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