Docetaxel

Katalog-Nr.S1148 Charge:S114811

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Technische Daten

Formel

C₄₃H₅₃NO₁₄

Molekulargewicht

807.88

CAS-Nr.

114977-28-5

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (123.78 mM)

Ethanol

100 mg/mL (123.78 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (2.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Docetaxel, ein Paclitaxel-Analog, ist ein Depolymerisationsinhibitor von Mikrotubuli durch Bindung an stabilisierte Mikrotubuli.

Ziele

Microtubules
(Cell-free assay)

In vitro

Docetaxel ist ein zytotoxisches Mittel, insbesondere für proliferierende Zellen, was mit seiner Fähigkeit zusammenhängt, die Bildung von Mikrotubuli-Bündeln zu fördern und einen anhaltenden mitotischen Arrest zu induzieren, gefolgt von Apoptose mitotisch arretierter Zellen oder einem permanenten mitotischen Block. Diese Verbindung unterdrückt die dynamische Instabilität von Mikrotubuli sowie das Tread-Milling, was zum Versagen der Chromosomensegregation zu den Tochterzellen führt, was wiederum einen vorzeitigen Austritt aus der Mitose anstelle eines Blocks in dieser Phase des Zellzyklus auslöst. Es hemmt das klonogene Überleben menschlicher Krebszellen Hs746T (Magen), AGS (Magen), HeLa (Gebärmutterhals), CaSki (Gebärmutterhals), BxPC3 (Bauchspeicheldrüse), Capan-1 (Bauchspeicheldrüse) mit IC50 von 1 nM, 1 nM, 0,3 nM, 0,3 nM, 0,3 nM bzw. 0,3 nM. Dieses Mittel hemmt die Migration von Endothelzellen, was weder die Mikrotubuli-Gesamtmorphologie noch die Zellproliferation beeinflusst, obwohl es subtilere Effekte auf die Mikrotubuli-Dynamik erzeugt. Es hemmt die HUVEC-Migration mit einer beobachteten IC50 von 1 pM. Die HUVEC-Chemotaxis, stimuliert durch einen von zwei angiogenen Faktoren, Thymidinphosphorylase oder VEGF, wird durch diese Chemikalie mit einer IC50 von 10 pM gehemmt und ist bei 1 nM vollständig unterdrückt. Es induziert bei menschlichen Monozyten, aber nicht bei RAW 264.7 murinen Makrophagen, die Expression von Prostaglandin H Synthase-2m (PGHS-2).

In vivo

Docetaxel (33 mg/kg/Dosis, alle 4 Tage für 3 Injektionen i.v. verabreicht) führt zu einer Tumorwachstumsverzögerung von 19,3 Tagen bei M2OL2 Kolon-Xenotransplantaten. Diese Verbindung zeigt auch große Antitumoraktivitäten bei MX-1, SK-MEL-2, LX-1 und OVCAR-3 Xenotransplantaten. Es hemmt die angiogene Reaktion auf den Fibroblasten-Wachstumsfaktor 2 mit einer IC50 von 5,4 mg/kg bei zweimal wöchentlicher Injektion über einen Zeitraum von 14 Tagen, und die Angiogenese ist bei Mäusen, die 10 mg/kg dieser Chemikalie erhalten, vollständig blockiert. Es besitzt eine Selektivität für die Endothelzellmigration und/oder Mikrogefäßbildung, da die Infiltration von Entzündungszellen in den Matrigel-Pfropfen viel weniger empfindlich gegenüber der Hemmung durch diese Verbindung ist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[5]}	Zelllinien Human gastric cancer cell lines MKN-28 Konzentrationen 6 nM Inkubationszeit 3 days Methode 2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO₂. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.
Tierstudie:^{^[6]}	Tiermodelle Human colon carcinomas xenografts CX-1 Dosierungen 33 mg/kg Verabreichung i.v. every 4 days for 3 injections

Zell-Assay:^{^[5]}

Zelllinien
Human gastric cancer cell lines MKN-28
Konzentrationen
6 nM
Inkubationszeit
3 days
Methode
2000 cells in 180 μL of medium are seeded in a 96-well plate, and 20 μL of drug solution is simultaneously added in triplicate to each well. The plate is incubated for 3 days at 37°C in a humidified atmosphere of 5% CO₂. On day 3, 25 μL of MTT reagent is added to each well. After 4 h of incubation, the medium is removed by aspiration. 0.2 mL of dimethylsulphoxide (DMSO) is added to each well and thoroughly mixed by using a mechanical plate mixer to dissolve the resulting MTT-formazan crystals. Absorbance at 540 nm (OD) is measured by a reader.

Tierstudie:^{^[6]}

Tiermodelle
Human colon carcinomas xenografts CX-1
Dosierungen
33 mg/kg
Verabreichung
i.v. every 4 days for 3 injections

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123284/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1381586/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16899972/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7906583/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8664032/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12479700/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9886421/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7499102/

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Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

: Daten von [ J Transl Med , 2013 , 0.6 ]

: Daten von [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

: Daten von [ , , Mol Pharmaceutics, 2014, 11: 2040−50 ]

Sellecks Docetaxel Wurde zitiert von 236 Publikationen

Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629]	PubMed: 40709833
Dissection of immunotherapeutic predictive versus prognostic transcriptional programs identifies SLC22A5-centric carnitine metabolism-driven resistance to anti-PD-(L)1 treatment in non-small cell lung cancer [ Drug Resist Updat, 2025, 84:101313]	PubMed: 41045681
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Prediction of Patient Drug Response via 3D Bioprinted Gastric Cancer Model Utilized Patient-Derived Tissue Laden Tissue-Specific Bioink [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(10):e2411769]	PubMed: 39748450
Organoid morphology-guided classification for oral cancer reveals prognosis [ Cell Rep Med, 2025, 6(5):102129]	PubMed: 40359934
RANKL/PD-1 dual blockade demonstrates survival benefit for patients with advanced lung adenocarcinoma harboring KRAS mutations [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102235]	PubMed: 40669444
CDKN1B (p27/kip1) enhances drug-tolerant persister CTCs by restricting polyploidy following mitotic inhibitors [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(28):e2507203122]	PubMed: 40623195
MUC1-C dependence in treatment-resistant prostate cancer uncovers a target for antibody-drug conjugate therapy [ JCI Insight, 2025, 10(14)e190924]	PubMed: 40553569
Selective inhibition of TGF-β-induced epithelial-mesenchymal transition overcomes chemotherapy resistance in high-risk lung squamous cell carcinoma [ Commun Biol, 2025, 8(1):152]	PubMed: 39893253
Mechanism of Action and Interaction of Garlic Extract and Established Therapeutics in Prostate Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(4)1777]	PubMed: 40004239

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