Dooku1

Katalog-Nr.S2953 Charge:S295302

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Technische Daten

Formel

C13H9Cl2N3OS
Molekulargewicht 326.20 CAS-Nr. 2253744-54-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 16 mg/mL (49.04 mM)
Ethanol 5 mg/mL (15.32 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dooku1 ist ein Analog von Yoda1 mit antagonistischer Aktivität gegen den mechanosensitiven Piezo1 channel. Diese Verbindung hemmt die 2 μM Yoda1-induzierte Ca2+-Aufnahme mit einer IC50 von 1,3 μM in HEK 293-Zellen bzw. 1,5 μM in HUVECs.
Ziele
Ca2+-entry
(in HEK 293 cells)		 Ca2+-entry
(in HUVECs)
1.3 μM 1.5 μM
In vitro

Dooku1 hemmt die 2 μM Yoda1-induzierte Ca2+-Aufnahme mit IC50-Werten von 1,3 μM (HEK 293-Zellen) und 1,5 μM (HUVECs), jedoch konnte diese Verbindung die konstitutive Piezo1 channel-Aktivität nicht hemmen. Es hat keine Auswirkung auf die endogene ATP-evozierte Ca2+-Erhöhung oder die speichergesteuerte Ca2+-Aufnahme in HEK 293-Zellen oder die Ca2+-Aufnahme durch TRPV4- oder TRPC4-Kanäle, die in CHO- und HEK 293-Zellen überexprimiert sind.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29498036/

Sellecks Dooku1 Wurde zitiert von 1 Publikation

Activation of Piezo1 promotes osteogenic differentiation of aortic valve interstitial cell through YAP-dependent glutaminolysis [ Sci Adv, 2023, 9(22):eadg0478] PubMed: 37267365

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