Doxapram HCl

Katalog-Nr.S4037 Charge:S403701

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Technische Daten

Formel

C24H30N2O2.HCl.H2O
Molekulargewicht 432.98 CAS-Nr. 7081-53-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.93 mM)
Water 25 mg/mL (57.73 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.61 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Doxapram HCl hemmt die heterodimere Kanalfunktion von TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3 mit einer EC50 von 410 nM, 37 μM bzw. 9 μM.
Ziele
TASK-1 TASK-1/TASK-3 heterodimeric TASK-3
410 nM(EC50) 9 μM(EC50) 37 μM(EC50)
In vitro Doxapram hemmt sowohl die TASK-1- als auch die TASK-3-Funktion dosisabhängig. Doxapram-Hemmung sowohl bei hyperpolarisierten als auch bei depolarisierten Potentialen, sowie Effekte unabhängig von der extrazellulären Kaliumkonzentration. Es wird gesagt, dass die Carboxy-terminale Domäne von TASK-1 für die Doxapram-Hemmung wichtig ist. Doxapram hemmt auch TRESK, TASK-2 und TREK-1, jedoch bei signifikant höheren Konzentrationen (EC50s von 240 μM, 460 μM bzw. >1 mM). Doxapram hat keine Wirkung auf MAC für Halothan.
In vivo Doxapram ist ein Analeptikum. Die Atemstimulierende Wirkung manifestiert sich durch eine Zunahme des Atemzugvolumens, verbunden mit einer leichten Zunahme der Atemfrequenz. Eine pressorische Reaktion kann nach Doxapram-Verabreichung auftreten. Die mittlere Halbwertszeit beträgt 3,4 h (Bereich 2,4-4,1h), das mittlere scheinbare Verteilungsvolumen beträgt 1,5 mg/kg und die Gesamtkörperclearance beträgt 370 mL/min. Enterisch beschichtete Kapseln von Doxapram-Base werden nach einer anfänglichen Verzögerung schnell resorbiert, und die systemische Verfügbarkeit beträgt etwa 60 %.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    male Japanese white rabbits

  • Dosierungen

    0.25 mg/kg/h, 0.50 mg/kg/h

  • Verabreichung

    Infusion

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16492828/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1429614
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12933397/

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