Doxifluridine

Katalog-Nr.S2045 Charge:S204503

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Technische Daten

Formel

C9H11FN2O5
Molekulargewicht 246.19 CAS-Nr. 3094-09-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 49 mg/mL (199.03 mM)
Water 49 mg/mL (199.03 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Doxifluridine (5'-DFUR, AMC 0101) ist ein orales Prodrug, das in den zytotoxischen Wirkstoff 5-Fluorouracil (5-FU) umgewandelt wird.
In vitro Doxifluridine unterdrückt die Röhrchenbildung von HUVEC und die Produktion des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors durch FU-MMT-1-Zellen. Diese Verbindung wird in 5-FU und anschließend in FdUMP umgewandelt, und die Ergebnisse legen nahe, dass sie ihre zytotoxischen Wirkungen durch die Hemmung von TS und den Einbau in RNA ausübt. Es ist ein Fluorpyrimidin-Derivat, das bevorzugt in malignen Zellen durch Thymidine Phosphorylase aktiviert wird, um 5-Fluorouracil (5-FU) zu bilden. Diese Chemikalie wurde entwickelt, um den therapeutischen Index von 5-FU zu verbessern und die Toxizität, einschließlich der immunsuppressiven, myelosuppressiven und kardiotoxischen Wirkungen von 5-FU und anderen fluorierten Pyrimidinen, zu reduzieren.
In vivo Metronomic Doxifluridine allein unterdrückt das Tumorwachstum im Vergleich zur unbehandelten (Kontroll-)Gruppe signifikant, während metronomic diese Verbindung in Kombination mit TNP-470 das Tumorwachstum im Vergleich zu jeder Behandlung allein in FU-MMT-1-Xenotransplantaten signifikant hemmt. Diese Verbindung in Kombination mit TNP-470 führt auch zu einer signifikanten Reduktion der intratumoralen Vaskularität. Es hemmt signifikant das Wachstum von KPL-4-Tumoren, reduziert die Gewebespiegel von IL-6 und lindert den Gewichtsverlust bei Nacktmäusen mit KPL-4-Tumoren. Diese Chemikalie führt zu einer signifikanten Reduktion der Aktivität der Phenytoin-p-Hydroxylierung bei Ratten. Sie verringert die Eliminationsratenkonstante und die Gesamtclearance bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21631643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2972339/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23564503/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10500532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12625878/

Sellecks Doxifluridine Wurde zitiert von 4 Publikationen

Development of an Extracellular Matrix Plate for Drug Screening Using Patient-Derived Tumor Organoids [ BIOCHIP J, 2023, 17, 284–292] PubMed: None
Anticancer effects of disulfiram in T-cell malignancies through NPL4-mediated ubiquitin-proteasome pathway [ Acta Histochem, 2022, 124(4):151895] PubMed: 35486967
Systematic Dissection of the Metabolic-Apoptotic Interface in AML Reveals Heme Biosynthesis to Be a Regulator of Drug Sensitivity [Lin KH, et al. Cell Metab, 2019, 29(5):1217-1231] PubMed: 30773463
Hedgehog signaling induces PD-L1 expression and tumor cell proliferation in gastric cancer [Chakrabarti J Oncotarget, 2018, Oncotarget] PubMed: 30647844

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