Doxycycline HCl

Katalog-Nr.S4005 Charge:S400502

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Technische Daten

Formel

C22H24N2O8.HCl
Molekulargewicht 480.9 CAS-Nr. 10592-13-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.800mg/ml (9.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 96 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.600mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Doxycycline HCl ist ein Tetracyclin-Antibiotikum, das häufig zur Behandlung einer Vielzahl von Infektionen eingesetzt wird und auch ein MMP-Inhibitor ist.
Ziele
MMP
In vitro Doxycycline (50 μM) hemmt die Degradation von Typ-II-Kollagen vollständig, nicht aber die von Typ-I-Kollagen in rheumatoiden synovialen Fibroblasten und Endothelzellen. Doxycycline (50 μM) regulierte die MMP-8-Induktion sowohl auf mRNA- als auch auf Proteinebene in rheumatoiden synovialen Fibroblasten und Endothelzellen herunter. Doxycycline hemmt nicht nur die Aktivität von MMP-8 und MMP-9 (Gelatinase B), sondern auch die Synthese von MMPs in menschlichen Endothelzellen. Doxycycline (50 μM) hemmt die Phorbol-12-Myristat-13-Acetat (PMA)-vermittelte Induktion von MMP-8 und MMP-9 vollständig, gemessen durch Western Blot und Gelatin-Zymographie. Doxycycline hemmt den LPS-induzierten IL-1beta-Anstieg der mRNA- und Proteinmengen im Hornhautepithel und reguliert die Expression des entzündungshemmenden IL-1 RA-Proteins in menschlichem kultiviertem Hornhautepithel hoch. Doxycycline reduziert den Steady-State-Spiegel des zellulären ICE-Proteins, beeinflusst jedoch nicht den Spiegel der ICE-Transkripte. Doxycycline verringert die IL-1beta-Bioaktivität in den Überständen von LPS-behandelten Hornhautepithelkulturen signifikant.
In vivo Doxycycline (25 mg/Tag) verhindert die strukturelle Verschlechterung des Aortenelastins, ohne den Zustrom von Entzündungszellen bei Wistar-Ratten zu verringern. Doxycycline (25 mg/Tag) unterdrückt die erhöhte Produktion von 92 kD Gelatinase in der Aortenwand von Wistar-Ratten signifikant. Doxycycline reduziert die Aktivität der Matrixmetalloproteinase (MMP)-2 und MMP-9 in der Arterienwand und hemmt die Migration von glatten Muskelzellen von der Media zur Intima um 77 % 4 Tage nach Ballondilatationsverletzung bei Ratten. Doxycycline reduziert die Replikation von glatten Muskelzellen in der Intima bei Ratten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395486/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9972133/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10937565/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11891205/

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