DRB18

Katalog-Nr.S9636 Charge:S963601

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Technische Daten

Formel

C22H23ClN2O2
Molekulargewicht 382.88 CAS-Nr. unknown
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.49 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (10.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (10.45mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung DRB18 ist ein Pan-GLUT (Glukosetransporter)-Inhibitor, der das Wachstum und die Proliferation bei verschiedenen Krebsarten mit IC50 im hohen nM-Bereich hemmt.
Ziele
GLUT
In vitro

DRB18 hemmt das Wachstum und die Proliferation in etwa 90 % der 60 verschiedenen Krebszelllinien in 9 wichtigen Krebsarten. Die Behandlung mit dieser Verbindung führt zu signifikanten Veränderungen im Glukose-basierten Metabolism in A549-Lungenkrebszellen, einschließlich Zelltod durch ER/oxidativen Stress und Nekrose.
In vivo

Die Behandlung mit DRB18 (10 mg/kg) dreimal pro Woche reduziert signifikant das Wachstum von Xenograft A549-Tumoren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HeLa cells

  • Konzentrationen

    1.3 µM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 24 h.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Male NU/J nude mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/4191
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33771231/

Sellecks DRB18 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Increased glucose metabolism in TAMs fuels O-GlcNAcylation of lysosomal Cathepsin B to promote cancer metastasis and chemoresistance [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10] PubMed: 36084651
Iron Chelator VLX600 Inhibits Mitochondrial Respiration and Promotes Sensitization of Neuroblastoma Cells in Nutrition-Restricted Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225] PubMed: 35805002

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