Dronedarone HCl

Katalog-Nr.S2114 Charge:S211401

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Technische Daten

Formel

C31H44N2O5S.HCl
Molekulargewicht 593.22 CAS-Nr. 141625-93-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (134.85 mM)
Ethanol 40 mg/mL (67.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5mg/ml (8.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dronedarone HCl (SR33589) ist ein Multichannel-Blocker, der auf Potassium Channel, Sodium Channel und Calcium Channel abzielt und als Antiarrhythmikum zur Behandlung von Vorhofflimmern (AF) eingesetzt wird.
Ziele
Potassium channel Sodium channel Calcium channel
In vitro Dronedarone reduziert die Inzidenz von frühen und verzögerten Nachdepolarisationen, die durch 1 mM Dofetilid und 0,2 mM Strophantidin in Purkinje-Fasern ausgelöst werden. Dronedarone (10 mM) reduziert den L-Typ-Calciumstrom (76,5 %) und die schnelle Komponente des verzögerten Rektifikator-Kaliumstroms (97 %) in ventrikulären Myozyten erheblich. Dronedarone hemmt die Aktivität von I(K(ACh))-Kanälen, die von zellgebundenen Patches aufgezeichnet wurden, indem es die Kanalöffnungs wahrscheinlichkeit (von 0,56 auf 0,11) reduziert, ohne die Einzelkanalleitfähigkeit in Einzelzellen zu modifizieren, die aus dem sinoatrialen Knoten (SAN)-Gewebe von Kaninchenherzen isoliert wurden. Dronedarone zeigt eine zustandsabhängige Hemmung des schnellen Na(+)-Kanalstroms mit einem IC50-Wert von 0,7 μM in Meerschweinchen-Ventrikelmyozyten, wenn das Haltepotential (V (hold)) -80 mV beträgt. Dronedarone blockiert Ca(2+)-Ströme, die durch rechteckige Impulse bei V (hold) = -40 mV ausgelöst werden, mit einem IC50-Wert von 0,4 μM, während bei V (hold) = -80 mV Dronedarone (10 μM) nur 20 % des Stroms blockiert.
In vivo Dronedarone erhöht die Aktionspotentialdauer in normalen Herzen von Ratten. Dronedarone reduziert den späten anhaltenden K(+)-Strom, I(K) (oder Isus) um 69 %. Dronedarone induziert nur eine tonische Blockade von I(K). Dronedarone induziert eine schwache Erhöhung des schnellen transienten Auswärtsstroms, I(to), bei Ratten nach Myokardinfarkt.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11429385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10903971/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21279331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10604978/

Kundenproduktvalidierung

Results of hit validation experiments for these four compounds for animals treated at L1 stage at four different concentrations (0.5, 5, 25, and 50 μM). The blue bars represent the values obtained from the original screen as reference points. Error bars are standard error of the mean. Statistical significance for all different doses for individual compounds was calculated with respect to the lowest concentration using two-tailed, t-test (nZ70 animals except n = 37 for Geld 25 μM). The statistical significance values are represented as P<0.05 (*) and P<0.005 (**).

Daten von [ , , Nat Commun. 2016, 7:13023 ]

Sellecks Dronedarone HCl Wurde zitiert von 4 Publikationen

Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] PubMed: 36230806
Amiodarone, Unlike Dronedarone, Activates Inflammasomes via Its Reactive Metabolites: Implications for Amiodarone Adverse Reactions [ Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127] PubMed: 34142814
Quantifying Drug Combination Synergy along Potency and Efficacy Axes. [ Cell Syst, 2019, 8(2):97-108] PubMed: 30797775
Large-scale microfluidics providing high-resolution and high-throughput screening of Caenorhabditis elegans poly-glutamine aggregation model. [Mondal S, et al. Nat Commun, 2016, 7:13023] PubMed: 27725672

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