Droperidol

Katalog-Nr.S4096 Charge:S409602

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₂FN₃O₂

Molekulargewicht

379.43

CAS-Nr.

548-73-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

76 mg/mL (200.3 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.800mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.450mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) ist ein potenter Antagonist von Dopamin-Subtyp-2-Rezeptoren im limbischen System.
In vitro	Droperidol bewirkt eine milde α-adrenerge Blockade und periphere Gefäßerweiterung. Diese Verbindung blockiert nachweislich den Kaliumausstrom im Myokard in isolierten ventrikulären Herzmuskelzellen von Tieren, was zu einer dosisabhängigen Verzögerung der Repolarisation führt. Es wurde auch gezeigt, dass es frühe Depolarisationen in isolierten tierischen Purkinje-Fasern induziert.
In vivo	Droperidol (0,01 mM-0,3 mM) erhöht die Aktionspotentialdauer (APD) dosisabhängig, ohne die anderen Parameter in Kaninchen-Purkinje-Fasern zu verändern, die mit 60 Impulsen/min stimuliert wurden. Diese Verbindung (1 mM-3 mM) führt zu einer Umkehrung des verlängernden Effekts in Kaninchen-Purkinje-Fasern. Es (10 mM-30 mM) verkürzt die APD bei 50 % Repolarisation gleichzeitig mit einer signifikanten Abnahme von Vmax, Aktionspotentialamplitude und Ruhemembranpotential in Kaninchen-Purkinje-Fasern. Diese Chemikalie übt eine duale Wirkung auf die Repolarisation aus, Verlängerung bei niedrigen Konzentrationen mit Entwicklung von EADs und nachfolgender getriggerter Aktivität in Kaninchen-Purkinje-Fasern. Es (3 mg/kg, Einzeldosis) verringert dosisabhängig nicht nur die Lokomotion und die Aufrichtfrequenzen im Open-Field, sondern auch die Apomorphin-Effekte von Ratten. Diese Verbindung (3 mg/kg, Langzeitverabreichung) induziert eine signifikante Toleranz gegenüber allen im Open-Field bei Ratten aufgezeichneten Aktivitätsparametern. Diese Chemikalie führt nach dem Entzug zu einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Apomorphin-induziertem stereotypem Verhalten.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12658255/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8355214/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1775558/

Sellecks Droperidol Wurde zitiert von 3 Publikationen

Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058]	PubMed: 39413949
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904]	PubMed: 36386620
Antiproliferative activities of the second-generation antipsychotic drug sertindole against breast cancers with a potential application for treatment of breast-to-brain metastases. [ Sci Rep, 2018, 8(1):15753]	PubMed: 30361678

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