Droxidopa

Katalog-Nr.S3041 Charge:S304101

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Technische Daten

Formel

C9H11NO5

Molekulargewicht 213.19 CAS-Nr. 23651-95-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro 5%TFA 5.03 mg/mL (23.59 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
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Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Droxidopa (L-DOPS) ist ein psychoaktives Medikament und wirkt als Prodrug für die Neurotransmitter Noradrenalin und Adrenalin.
Ziele
Adrenergic Receptor
In vitro Droxidopa ist ein Prodrug, das eine ähnliche Struktur wie Noradrenalin, jedoch mit einer Carboxylgruppe aufweist. Es kann im Gegensatz zu Noradrenalin oral verabreicht werden und wird nach der Absorption durch das Enzym Dopa-Decarboxylase in Noradrenalin umgewandelt, wodurch der Spiegel des Neurotransmitters erhöht wird, der mit endogenem Noradrenalin identisch ist. Diese Verbindung ist gut verträglich. Sie könnte ihre pressorische Wirkung auf drei verschiedene Weisen entfalten: a) als zentraler Stimulator der sympathischen Aktivität; b) als peripherer sympathischer Neurotransmitter; c) als zirkulierendes Hormon. Diese Substanz allein erhöht den stehenden Blutdruck. Sie kann auch die Blut-Hirn-Schranke (BBB) überwinden, wo sie im Gehirn zu Noradrenalin und Adrenalin umgewandelt wird.
In vivo Die akute Verabreichung von Droxidopa bei PVL- und BDL-Ratten führte zu einem signifikanten und anhaltenden Anstieg des arteriellen Drucks und des mesenterialen Arterienwiderstands, mit einem signifikanten Rückgang des mesenterialen arteriellen und portalen Blutflusses, ohne Änderung des Pfortaderdrucks und des renalen Blutflusses. Mit dieser Verbindung behandelte Ratten zeigten auch ein verringertes Verhältnis von p-eNOS/eNOS und p-AKT/AKT und eine erhöhte Aktivität von RhoK in SMA.
Merkmale Eine künstliche Aminosäure.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[5]

  • Tiermodelle

    biliary duct-ligated (BDL) rats

  • Dosierungen

    25-50 mg/kg

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18368304/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11710796/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18368303/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17214596/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22610782/

Sellecks Droxidopa Wurde zitiert von 1 Publikation

Central activation of catecholamine-independent lipolysis drives the end-stage catabolism of all adipose tissues [ bioRxiv, 2024, 2024.07.30.605812] PubMed: 39131323

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