Taletrectinib (DS-6051b)

Katalog-Nr.S8901 Charge:S890101

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Technische Daten

Formel

C₂₉H₃₄FN₅O₅

Molekulargewicht

551.61

CAS-Nr.

1505515-69-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (90.64 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (4.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Taletretinib (DS-6051b, AB-106) ist ein selektiver ROS1/NTRK-Inhibitor der neuen Generation mit IC50-Werten von 0,207 nM, 0,622 nM, 2,28 nM und 0,980 nM für ROS1, NTRK1, NTRK2 bzw. NTRK3.

Ziele

ROS1 (Cell-free assay)	TrkA (Cell-free assay)	TrkC (Cell-free assay)	TrkB (Cell-free assay)
0.207 nM	0.622 nM	0.980 nM	2.28 nM

In vitro

Taletrectinib (DS-6051b) hemmte das Wachstum der CD74-ROS1 überexprimierenden Ba/F3-Zellen und der ROS1-Fusions-positiven HCC78-Krebszelllinie. Es hemmte potent die Autophosphorylierung von ROS1 in CD74-ROS1-exprimierten Ba/F3-Zellen und den SLC34A2-ROS1-enthaltenden HCC78-Zellen bei ungefähr ein- bis zweistelligen nanomolaren Konzentrationen.

In vivo

In-vivo-Experimente mit dem KM12-tragenden Maus-Xenograft-Modell zeigen, dass Taletrectinib (DS-6051b) eine Tumorverkleinerung bei einer Behandlungsdosis von ≥50 mg/kg oder höher ohne signifikanten Körpergewichtsverlust induzierte.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=The+new-generation+selective+ROS1%2FNTRK+inhibitor

Sellecks Taletrectinib (DS-6051b) Wurde zitiert von 6 Publikationen

Zidesamtinib Selective Targeting of Diverse ROS1 Drug-Resistant Mutations [ Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025]	PubMed: 40299789
Novel insight into mechanisms of ROS1 catalytic activation via loss of the extracellular domain [ Sci Rep, 2024, 14(1):22191]	PubMed: 39333184
ADK-VR2, a cell line derived from a treatment-naïve patient with SDC4-ROS1 fusion-positive primarily crizotinib-resistant NSCLC: a novel preclinical model for new drug development of ROS1-rearranged NSCLC [ Transl Lung Cancer Res, 2022, 11(11:2216-2229)]	PubMed: 36519016
SHP2 inhibition enhances the effects of tyrosine kinase inhibitors in preclinical models of treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered non-small-cell lung cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0965.2020]	PubMed: 34158345
SHP2 Inhibition Enhances the Effects of Tyrosine Kinase Inhibitors in Preclinical Models of Treatment-naïve ALK-, ROS1-, or EGFR-altered Non-small Cell Lung Cancer [ Mol Cancer Ther, 2021, 20(9):1653-1662]	PubMed: 34158345
Mechanisms of targeted therapy resistance in a pediatric glioma driven by ETV6-NTRK3 fusion [ Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109]	PubMed: 34429303

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