DS18561882

Katalog-Nr.E1154 Charge:E115401

Technische Daten

Formel	C₂₈H₃₁F₃N₄O₆S
Molekulargewicht	608.63	CAS-Nr.	2227149-22-4
Löslichkeit (25°C)*	In vitro	DMSO	100 mg/mL (164.3 mM)
		Ethanol	100 mg/mL (164.3 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung	DS18561882 ist ein potenter, Isoenzym-selektiver und oral verfügbarer Inhibitor der Methylen-Tetrahydrofolatreduktase 2 (MTHFD2) mit einem IC50-Wert von 0,0063 μM. Er zeigt eine vollständige Tumorwachstumshemmung in einem Maus-Xenograft-Modell und weist Potenzial als Antikrebsmittel auf.
In vivo	DS18561882 (orale Verabreichung; 30, 100 oder 300 mg/kg; zweimal täglich) hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig, wobei der Tumor bei einer Dosis von 300 mg/kg bei Mäusen vollständig gehemmt wird (TGI: 67 %). Diese Verbindung (orale Verabreichung; 10, 30, 100 oder 300 mg/kg) hat ein gutes orales pharmakokinetisches Profil, einschließlich ACU (64,6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11,4, 56,5, 90,1 μg/ml); t1/2 (2,21, 2,16, 2,32 Stunden) für 30 mg/kg; 100 mg/kg; 200 mg/kg. Es ist in diesem Artikel in einer 0,5 % (w/v) Methylcellulose 400 Lösung suspendiert.

Beschreibung

DS18561882 ist ein potenter, Isoenzym-selektiver und oral verfügbarer Inhibitor der Methylen-Tetrahydrofolatreduktase 2 (MTHFD2) mit einem IC50-Wert von 0,0063 μM. Er zeigt eine vollständige Tumorwachstumshemmung in einem Maus-Xenograft-Modell und weist Potenzial als Antikrebsmittel auf.

In vivo

DS18561882 (orale Verabreichung; 30, 100 oder 300 mg/kg; zweimal täglich) hemmt das Tumorwachstum dosisabhängig, wobei der Tumor bei einer Dosis von 300 mg/kg bei Mäusen vollständig gehemmt wird (TGI: 67 %). Diese Verbindung (orale Verabreichung; 10, 30, 100 oder 300 mg/kg) hat ein gutes orales pharmakokinetisches Profil, einschließlich ACU (64,6, 264, 726 μg.h/ml); Cmax (11,4, 56,5, 90,1 μg/ml); t1/2 (2,21, 2,16, 2,32 Stunden) für 30 mg/kg; 100 mg/kg; 200 mg/kg. Es ist in diesem Artikel in einer 0,5 % (w/v) Methylcellulose 400 Lösung suspendiert.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31638799/

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