DT-061 (SMAP)

Katalog-Nr.S8774 Charge:S877401

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Technische Daten

Formel

C25H23F3N2O5S
Molekulargewicht 520.52 CAS-Nr. 1809427-19-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.11 mM)
Ethanol 50 mg/mL (96.05 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (2.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.800mg/ml (1.54mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung DT-061 (SMAP) ist ein bioverfügbarer PP2A-Aktivator. Er verringert die Zellviabilität in den Zelllinien HCC827 und HCC3255 mit IC50-Werten von 14,3 μM bzw. 12,4 μM.
Ziele
PP2A
In vivo

Die PP2A-Reaktivierung mit dem Einzelwirkstoff SMAP DT-061 ist eine gut verträgliche und oral bioverfügbare Therapiestrategie, die bei der Antagonisierung von EGFR-getriebenen TKI-resistenten LUAD-Modellen genauso wirksam ist wie eine Kombination von Kinase-Inhibitoren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HCC827 and H3255 cell lines

  • Konzentrationen

    2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Cells are treated with DMSO control or 2.5, 5, 7.5, 10, 12.5, 15, 17.5, or 20 μM SMAP DT-061 for 48 hours.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    A TKI-resistant EGFR(L858R) patient-derived xenograft (PDX) model (NSG female mice)

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    by oral gavage

Referenzen

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6478418/

Sellecks DT-061 (SMAP) Wurde zitiert von 13 Publikationen

PP2A Promotes Epithelial-Mesenchymal Transition in Chronic Rhinosinusitis with Nasal Polyps via Wnt/β-Catenin Pathway: A Novel Insight [ J Asthma Allergy, 2025, 18:1505-1522] PubMed: 41209327
AKR1B10 dictates c-Myc stability to suppress colorectal cancer metastasis via PP2A nitration [ Sci Adv, 2025, 11(34):eadv6937] PubMed: 40845116
14-3-3 binding motif phosphorylation disrupts Hdac4-organized condensates to stimulate cardiac reprogramming [ Cell Rep, 2024, 43(4):114054] PubMed: 38578832
LincR-PPP2R5C Promotes Th2 Cell Differentiation Through PPP2R5C/PP2A by Forming an RNA-DNA Triplex in Allergic Asthma [ Allergy Asthma Immunol Res, 2024, 16(1):71-90] PubMed: 38262392
LincR-PPP2R5C Deficiency Alleviates Airway Remodeling by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition Through the PP2A/TGF-β1 Signaling Pathway in Chronic Experimental Allergic Asthma [ Allergy Asthma Immunol Res, 2024, 16(4):422-433] PubMed: 39155740
Protocol for in vitro observation of HDAC4 condensation during induced cardiac reprogramming [ STAR Protoc, 2024, 6(1):103523] PubMed: 39705143
A transcriptional network governing ceramide homeostasis establishes a cytokine-dependent developmental process [ Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42978-w] PubMed: 37945603
Carboxypeptidase A4 negatively regulates HGS-ETR1/2-induced pyroptosis by forming a positive feedback loop with the AKT signalling pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):793] PubMed: 38049405
A Wnt-induced lncRNA-DGCR5 splicing switch drives tumor-promoting inflammation in esophageal squamous cell carcinoma [ Cell Rep, 2023, 42(6):112542] PubMed: 37210725
LCK-Mediated RIPK3 Activation Controls Double-Positive Thymocyte Proliferation and Restrains Thymic Lymphoma by Regulating the PP2A-ERK Axis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2204522] PubMed: 36161785

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