DT2216

Katalog-Nr.S8924 Charge:S892401

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Technische Daten

Formel

C77H96ClF3N10O10S4
Molekulargewicht 1542.36 CAS-Nr. 2365172-42-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (64.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (64.83 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung DT2216 ist ein potenter und selektiver Degrader von BCL-XL, basierend auf der PROTAC-Technologie. DT2216 hemmt verschiedene BCL-XL-abhängige Leukämie- und Krebszellen, ist aber für Blutplättchen erheblich weniger toxisch.
Ziele
BCL-XL
In vitro

DT2216 ist eine BCL-XL-Proteolyse-Zielchimäre (PROTAC), die BCL-XL an die Von Hippel-Lindau (VHL) E3-Ligase zur Degradation bindet. Diese Verbindung ist in vitro potenter gegen verschiedene BCL-XL-abhängige Leukämie- und Krebszellen, aber signifikant weniger toxisch für Blutplättchen als ABT263, da VHL in Blutplättchen schlecht exprimiert wird.
In vivo

In vivo hemmt DT2216 effektiv das Wachstum mehrerer Xenograft-Tumoren als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit anderen Chemotherapeutika, ohne signifikante Thrombozytopenie zu verursachen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MOLT-4, RS4;11, NCI-H146, MDA-MB-231, PC-3, HepG2, SW620, 786-O, WI-38, HEK 293T cells

  • Konzentrationen

    0.1 μM, 0.3 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    MOLT-4 cells are seeded in 60 mm dishes (2.5 × 106 cells in 5 mL complete cell culture medium/dish), and then treated with indicated concentrations of DT2216 or ABT263 for 24 h. Cells are lysed in 1X cell lysis buffer by subjecting them to a freeze-thaw cycle in ice-ethanol bath or by 30 min incubation on ice.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    female 5–6 week-old CB-17 SCID, CB-17 SCID-beige, NOD-SCID mice

  • Dosierungen

    7.5 mg/kg, 15 mg/kg, 25 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31792461/

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