Technische Daten
| Formel | C18H19NOS |
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| Molekulargewicht | 297.41 | CAS-Nr. | 116539-59-4 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Biologische Aktivität
| Beschreibung | Duloxetine (LY-248686) ist ein potenter Inhibitor der Serotonin- (5-Hydroxytryptamin, 5-HT) und Noradrenalin- (NE) Aufnahme in vitro und in vivo und ist 3- bis 5-mal wirksamer bei der Hemmung der 5-HT-Aufnahme. | |||||
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| Ziele |
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| In vitro | Duloxetine ist ein potenter Inhibitor der Serotonin (5-HT)- und Noradrenalin-Wiederaufnahme. Im Vergleich zu seinen Wirkungen auf die 5-HT- und Noradrenalin-Wiederaufnahme hemmt Duloxetine die Dopamin-Wiederaufnahme schwach und hat eine geringe Bindungsaffinität zu anderen Neurotransmitterrezeptoren, einschließlich adrenerger, muskarinischer (nicht-selektiver) und Histamin-H1-Rezeptoren; Dopamin-D2-Rezeptoren; 5-HT1A-, 5-HT1D- und 5-HT2C-Rezeptoren; und Opioidrezeptoren. In-vitro-Studien zeigten, dass mehr als 90 % von Duloxetine im menschlichen Plasma proteingebunden sind. Die Bindung erfolgt hauptsächlich an Albumin und α1-saures Glykoprotein. | |||||
| In vivo | Duloxetine erreicht eine maximale Plasmakonzentration (Cmax) von ungefähr 47 ng/ml (40 mg zweimal täglich) bis 110 ng/ml (80 mg zweimal täglich) ungefähr 6 Stunden nach der Dosis. Die Eliminationshalbwertszeit von Duloxetine beträgt ungefähr 10–12 Stunden und das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 1640 L. Die absolute orale Bioverfügbarkeit betrug im Durchschnitt 50 %, mit einer Spanne von 30 % bis 80 %, nach einer Einzeldosis von 60 mg in einer Studie und betrug im Durchschnitt 43 %, mit einer Spanne von 19 % bis 71 %, in einer anderen Studie. Nahrung und Tageszeit beeinflussen die Duloxetine-Absorption, wobei Nahrung und abendliche Verabreichung die tmax um 4 Stunden verzögern. | |||||
| Dichte | 1.158 g/mL | |||||
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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