Duloxetine

Katalog-Nr.S5071 Charge:S507103

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₉NOS

Molekulargewicht

297.41

CAS-Nr.

116539-59-4

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (198.37 mM)

Ethanol

59 mg/mL (198.37 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.950mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 59 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	1.500mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Duloxetine (LY-248686) ist ein potenter Inhibitor der Serotonin- (5-Hydroxytryptamin, 5-HT) und Noradrenalin- (NE) Aufnahme in vitro und in vivo und ist 3- bis 5-mal wirksamer bei der Hemmung der 5-HT-Aufnahme.

Ziele

serotonin reuptake

norepinephrine reuptake

In vitro

Duloxetine ist ein potenter Inhibitor der Serotonin (5-HT)- und Noradrenalin-Wiederaufnahme. Im Vergleich zu seinen Wirkungen auf die 5-HT- und Noradrenalin-Wiederaufnahme hemmt Duloxetine die Dopamin-Wiederaufnahme schwach und hat eine geringe Bindungsaffinität zu anderen Neurotransmitterrezeptoren, einschließlich adrenerger, muskarinischer (nicht-selektiver) und Histamin-H1-Rezeptoren; Dopamin-D2-Rezeptoren; 5-HT1A-, 5-HT1D- und 5-HT2C-Rezeptoren; und Opioidrezeptoren. In-vitro-Studien zeigten, dass mehr als 90 % von Duloxetine im menschlichen Plasma proteingebunden sind. Die Bindung erfolgt hauptsächlich an Albumin und α1-saures Glykoprotein.

In vivo

Duloxetine erreicht eine maximale Plasmakonzentration (Cmax) von ungefähr 47 ng/ml (40 mg zweimal täglich) bis 110 ng/ml (80 mg zweimal täglich) ungefähr 6 Stunden nach der Dosis. Die Eliminationshalbwertszeit von Duloxetine beträgt ungefähr 10–12 Stunden und das Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 1640 L. Die absolute orale Bioverfügbarkeit betrug im Durchschnitt 50 %, mit einer Spanne von 30 % bis 80 %, nach einer Einzeldosis von 60 mg in einer Studie und betrug im Durchschnitt 43 %, mit einer Spanne von 19 % bis 71 %, in einer anderen Studie. Nahrung und Tageszeit beeinflussen die Duloxetine-Absorption, wobei Nahrung und abendliche Verabreichung die tmax um 4 Stunden verzögern.

Dichte

1.158 g/mL

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21366359/

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