DX600

Katalog-Nr.S9666 Charge:S966601

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Technische Daten

Formel

C141H185N35O40S2
Molekulargewicht 3074.32 CAS-Nr. 478188-26-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (32.52 mM)
 
 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung DX600 ist ein spezifischer Inhibitor der Angiotensin-Converting Enzyme 2 (ACE2), der nicht mit ACE kreuzreagiert.
Ziele
ACE2
In vitro

DX600 ist ein ACE2-spezifischer Inhibitor, der nicht mit ACE kreuzreagiert. Drei humane Zelllinien (Calu-3, Caco-2, Huh-7) werden auf die Zelloberflächenexpression von ACE2 mittels Durchflusszytometrie und Western Blot untersucht. Anschließend werden Ganzzelllysate, Zellkulturüberstand und lebende Zellen im Assay evaluiert. Calu-3 hat im Vergleich zu Caco-2 oder Huh-7 erhöhte ACE2-Spiegel. Calu-3 zeigt auch eine erhöhte enzymatische ACE2-Aktivität in allen drei Quellen und kann durch diese Verbindung gehemmt werden.
In vivo

Die Maus-ACE2-getriebene Ang-(1-7)-Bildung aus Ang II wird durch MLN-4760, aber nicht durch lineares oder zyklisches dieses Mittel blockiert. Diese Chemikalie blockiert nur die menschliche ACE2-Aktivität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Three human cell lines (Calu-3, Caco-2, Huh-7)

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    To measure NAb activity against endogenous ACE2, the recombinant ACE2 is replaced by cellular ACE2. 100 μL of cell lysate at 4 mg/mL or same volume of cell culture supernatant is pre-incubated with either PCs at a final concentration of 10 μg/mL, equal volume control serum, DX600, ACE2 specific inhibitor at final concentration of 10 μM, or equal volume of control buffer (PBS) at room temperature for 1 h.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23298658/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22777933/

Sellecks DX600 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Extrinsic stabilization of antiviral ACE2-Fc fusion proteins targeting SARS-CoV-2 [ Commun Biol, 2023, 6(1):386] PubMed: 37031320
Extrinsic stabilization of antiviral ACE2-Fc fusion proteins targeting SARS-CoV-2 [ Communications Biology, 2023, 6(1)] PubMed: None

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