Dynasore

Katalog-Nr.S8047 Charge:S804703

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Technische Daten

Formel

C18H14N2O4
Molekulargewicht 322.31 CAS-Nr. 304448-55-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (198.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 30%PEG300 5%Tween80 60%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.000mg/ml (12.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Dynasore ist ein zellgängiger, reversibler, nicht-kompetitiver Dynamin-Inhibitor der GTPase-Aktivität von Dynamin 1/2 mit einer IC50 von 15 μM in einem zellfreien Assay. Es hemmt auch das mitochondriale Dynamin Drp1, hat jedoch keine Wirkung gegen andere kleine GTPasen. Dynasore unterdrückt die mTORC1-Aktivität und induziert Autophagie. Dynasore hemmt den Eintritt mehrerer Viren, einschließlich des Herpes-simplex-Virus (HSV).
Ziele
Dynamin1/2
(Cell-free assay)
~15 μM
In vitro

Dynasore wirkt als potenter Inhibitor endozytischer Signalwege, die bekanntermaßen von Dynamin abhängen, indem es die Bildung umhüllter Vesikel innerhalb von Sekunden nach seiner Zugabe blockiert. Während der Behandlung mit dieser Verbindung reichern sich zwei Arten von umhüllten Gruben-Intermediaten an: U-förmige, halb gebildete Gruben und O-förmige, vollständig gebildete Gruben, die beim Abschnüren erfasst werden. Diese Chemikalie hemmt in einer Konzentration von 80 μM auch die enzymatische Aktivität des mitochondrialen Dynamins Drp1. Sie blockiert stark die Aufnahme, den Transport und die intrazelluläre Akkumulation von Transferrin in HeLa-Zellen mit einer IC50 von ca. 15 μM. Sie verhindert auch die Endozytose von Low-Density-Lipoprotein und Cholera-Toxin. Diese Verbindung (80 μM) stört stark die Ausbreitung frisch plattierter Zellen und hemmt die Migration von BSC1-Zellen um etwa 50 %.

Es blockiert die Endozytose in kultivierten hippocampalen Neuronen nach anhaltenden oder kurzen Aktionspotentialreizen vollständig und reversibel, mit voller Hemmung bei 80 μM und einer halbmaximalen Hemmung bei ca. 30 μM. In Anwesenheit dieses Inhibitors führt eine niederfrequente Stimulation zu einer anhaltenden Akkumulation von SynaptopHluorin und anderen vesikulären Proteinen an der Oberflächenmembran mit einer Rate, die aus der Nettoexozytose vorhergesagt wird, sowie zu einer Reduktion der Dichte synaptischer Vesikel und dem Vorhandensein endozytischer Strukturen nur an Synapsen.

Es kann die Infektion menschlicher Epithelzellen HEK 293 mit humanem Papillomavirus Typ 16 und bovinem Papillomavirus Typ 1 Pseudovirionen mit gleicher IC50 von ca. 80 μM blockieren, was teilweise reversibel ist.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • GTPase-Aktivitätstest

    Die GTPase-Aktivität wird unter Verwendung eines radiaktiven Holzkohle-basierten Assays gemessen. Die Proteine Dynamin, menschliches Drp1 werden in den angegebenen Konzentrationen in 10 mM Tris (pH 7,2), 2 mM MgCl2 und 20 μM GTPγP32 (2000 dpm/pmol) allein oder, falls zutreffend, mit Lipid-Nanoröhren für die angegebenen Zeiten und Temperaturen inkubiert; die endgültige NaCl-Konzentration beträgt 150 mM NaCl für die Hochsalzbedingung und zwischen 10 und 20 mM für die Niedrigsalzbedingungen, abhängig von der Proteinkonzentration in der Stammlösung. Die GTP-Hydrolyse wird beendet, indem 10 μL Aliquots der Reaktion in eine 500 μL Suspension, die säuregewaschene Holzkohle enthält, überführt werden, gefolgt von einer 10-minütigen Zentrifugation (20000 × g, 4 ℃) und dem abschließenden Zählen des freigesetzten P32O4, das in 250 μL Überstand enthalten ist.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    Female Sprague–Dawley rats

  • Dosierungen

    1, 10, or 30 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

Kundenproduktvalidierung

<p>Immunocytochemistry demonstrates NR4A1 nuclear location at control (non-chymase treated) in HL-1 cells (a). Chymase (2.5 ug/ml) treatment for 2 h induces NR4A1 (red) cytoplasmic translocation in HL-1 cells as well as myosin (green) disruption (panel b). Active chymase enters HL-1 cells and is prevented by Dynasore (c and d). There marked entry into HL-1 cell nuclei and cytoplasm after treatment with chymase (5 ug/ml) for 2 h that is prevented by pre-treatment with Dynasore. Lack of co-staining with caveolin 3 (green) demonstrates that chymase is not transported via caveolae. Dynasore prevents transferrin uptake in HL-1 cells.</p>

Daten von [ PLoS One , 2014 , 9(4), e94732 ]

<p>Effects of dynasore on active caspase-3 expression at 3 days after SCI. c) Active caspase-3/NeuN/DAPI double labeling. Scale bars = 100 μm.</p>

, , Mol Neurobiol. 2017, 54(9):7471-7482

Effects of dynasore and NH 4 Cl on GCRV entry. GCRV-JX01 virions at an MOI of 20 were adsorbed to CIK cells that had been pretreated with (a) DMSO(condition equal to the volume of dynasore used for the 50 μM), (b) 50 μM dynasore in DMSO or (c) 20 mM ammonium chloride (NH4Cl) in water. After 1 h of viral adsorption at 0 °C, warm medium with inhibitors described above was quickly added. At 30 min post-infection (mpi), non-internalized viruses were removed and washed three times with PBS. Then cells were fixed with 4 % paraformaldehyde and permeabilized with 0.1 % Triton X-100 for 10 min at room temperature. The samples were labeled with an anti-GCRV VP5 polyantibody (green) and DAPI (Blue). Scale bars represent 20 μM

Daten von [ , , Virol J, 2016, 13:25. ]

Sellecks Dynasore Wurde zitiert von 65 Publikationen

An anti-CD19-exosome delivery system navigates the blood-brain barrier for targeting of central nervous system lymphoma [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173] PubMed: 40045315
ALIX mediates reversible gasdermin-D pore formation via the endosomal pathway to limit pyroptosis by active membrane repair [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):681] PubMed: 41053117
Metabolically Aberrant Extracellular Mitochondria Induce Oxidative Endotheliopathy in Traumatic Brain Injury [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015296] PubMed: 39913776
Proximity labelling of internalizing influenza A viruses reveals a role for neogenin in virus uptake [ PLoS Pathog, 2025, 21(7):e1013338] PubMed: 40623098
Nbeal2 Inactivation Triggers Abl1 Stabilisation and Dysregulated Subcellular Localisation of the Multi-Drug-Resistant Protein MDR1 (ABCB1) in Mast Cells [ Immunology, 2025, NONE] PubMed: 41111259
Cell binding, uptake, and infection of influenza A virus using recombinant antibody-based receptors [ J Virol, 2025, e0227524.] PubMed: 40207931
Donepezil-induced degradation of hERG potassium channel via lysosomal pathway is exacerbated by hypoxia [ Eur J Pharmacol, 2025, 996:177549] PubMed: 40157707
Tetraspanin CD9 alters cellular trafficking and endocytosis of tetraspanin CD63, affecting CD63 packaging into small extracellular vesicles [ J Biol Chem, 2025, 301(3):108255] PubMed: 39909378
Invasion of pancreatic ductal epithelial cells by Enterococcus faecalis is mediated by fibronectin and enterococcal fibronectin-binding protein A [ Sci Rep, 2025, 15(1):2585] PubMed: 39833342
Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704

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