E-64

Katalog-Nr.S7379 Charge:S737911

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Technische Daten

Formel

C15H27N5O5
Molekulargewicht 357.41 CAS-Nr. 66701-25-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (198.65 mM)
Water 9 mg/mL (25.18 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung E-64 ist ein irreversibler und selektiver Cystein Protease-Inhibitor und hemmt auch Papain, Calpain und Cathepsine B und H, aber nicht Serinproteasen oder Aspartatproteasen. Der IC50-Wert für Papain beträgt 9 nM. Diese Verbindung induziert oxidativen Stress und Apoptose in Filarial Parasite.
Ziele
Cysteine protease
(Cell-free assay)
9 nM
In vitro

E-64 hemmt schnell die Aktivitäten der Cysteinproteinasen Cathepsins B, H und L und Papain, während es keine Wirkung auf die Serinproteinasen oder die Metalloproteinasen hat.

Diese Verbindung, als spezifischer Inhibitor von Cysteine Proteases, blockiert wirksam die Invasion von Ovarialkarzinomzellen in vitro.

Darüber hinaus zeigt es auch antiparasitäre Aktivität gegen die Excystierung von Giardia lamblia in vitro.

Die Chemikalie verbessert die Präimplantationsentwicklung von Rinder-Somazellen-Kerntransfer-Embryonen, was eine weitere wichtige Implikation von E-64 darstellt.

In vivo

E-64 induziert eine deutliche Abnahme der Anzahl spontaner Metastasen bei M5076-Tumor-tragenden Mäusen, während es keinen Einfluss auf die Bildung experimenteller Metastasen hat.

Diese Verbindung zeigt auch antiparasitäre Aktivität gegen die Excystierung von Giardia lamblia bei infizierten Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    M5076 tumor bearing mice

  • Dosierungen

    --

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10380357/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7044372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1617632/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19530614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7919127/

Sellecks E-64 Wurde zitiert von 20 Publikationen

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Evaluation of enzymatic proteoglycan loss and collagen degradation in human articular cartilage using ultrashort echo time-based biomarkers: A feasibility study [ NMR Biomed, 2021, e4664] PubMed: 34904305

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