(E)-Cardamonin

Katalog-Nr.S3867 Charge:S386701

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Technische Daten

Formel

C16H14O4
Molekulargewicht 270.28 CAS-Nr. 19309-14-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (321.88 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung (E)-Cardamonin (Alpinetin-Chalkon, Cardamomin) ist ein natürlich vorkommendes Chalkon mit starker entzündungshemmender Wirkung. Es ist ein neuartiger TRPA1-Antagonist mit einer IC50 von 454 nM und auch ein NF-κB-Inhibitor.
Ziele
NF-κB
(Cell-free assay)		 TRPA1
(Cell-free assay)
454 nM
In vitro Cardamonin hemmt das Wachstum von Krebszellen, indem es einen G2/M-Phasen-Zellzyklusarrest und Apoptose durch Akkumulation von ROS induziert. Es wurde berichtet, dass Cardamonin entzündungshemmende und Antitumor-Aktivitäten aufweist. Cardamonin hemmt die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs, was wiederum die ROS-Akkumulation auslöst, um die JNK-Mitogen-aktivierte Proteinkinase (MAPK) zu aktivieren. Cardamonin hemmt die Lebensfähigkeit von NPC-Zellen. Es induziert einen G2/M-Phasenarrest in CNE-2-Zellen. Die Cardamonin-induzierte Akkumulation von ROS wird durch die Hemmung des NF-κB-Signalwegs vermittelt. Cardamonin blockiert selektiv die TRPA1-Aktivierung, interagierte jedoch nicht mit dem TRPV1- noch dem TRPV4 TRP Channel.
In vivo Cardamonin hemmt das Tumorwachstum in vivo ohne schwerwiegende Nebenwirkungen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    NPC cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    24, 48 and 72 h

  • Methode

    Cell viability assay: NPC cells are treated with 10 μM cardamonin or 0.1% DMSO, absorbance is measured after 24, 48 and 72 h of treatment.

Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Xenograft model (BALB/c nude mice)

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27589700/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5596588/

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