APX-3330

Katalog-Nr.S7445 Charge:S744501

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Technische Daten

Formel

C21H30O6

Molekulargewicht 378.46 CAS-Nr. 136164-66-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (264.22 mM)
Ethanol 75 mg/mL (198.17 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

5mg/ml (13.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.71mg/ml (1.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung APX-3330 (E3330) ist ein potenter und selektiver APE1(Ref-1)-Inhibitor, der die DNA-Bindungsaktivität von NF-kappa B unterdrückte.
Ziele
NF-κB APE1(Ref-1)
In vitro E3330 beeinflusst die Hämangioblastenentwicklung in vitro durch Hemmung der Ape1-Redoxaktivität. E3330 hemmt das Wachstum der menschlichen Bauchspeicheldrüsenkrebszelllinien PANC1, XPA1, MIAPACA, BxPC3 und PK9. E3330 fördert auch den Austritt aus dem Zellzyklus in PANC1-Zellen, hemmt die DNA-Bindungsaktivität von HIF-1α und die Migration von Bauchspeicheldrüsenkrebszellen. In JHH6-Zellen verhindert E3330 die funktionelle Aktivierung von NF-κB durch die Veränderung des subzellulären Traffickings von APE1 und reduziert die durch TNF-α und FA-Akkumulation induzierte IL-6- und IL-8-Expression durch Blockade der redoxvermittelten Aktivierung von NF-κB.
In vivo Bei Mäusen mit Endotoxin-vermittelter Hepatitis dämpft E3330 (300 mg/kg, p.o.) die Erhöhung der Plasma-Tumornekrosefaktor-Aktivität und schützt Mäuse vor Leberschäden. Im Rattenmodell schützt E3330 (100 mg/kg, p.o.) Ratten auch vor schweren Leberschäden, die durch Endotoxin plus Galactosamin induziert werden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[2]
  • Zelllinien

    PANC1 cells

  • Konzentrationen

    ~30 μM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    PANC1 cells are placed in one well of a 12-well plate and treated with 5 to 30 μM E3330. After a 24, 48, and 72 h of culture, the cells are washed with PBS and stained with trypan blue, and cell viability is examined by counting the live cell numbers.

Tierstudie:[4]
  • Tiermodelle

    Mice with endotoxin-mediated hepatitis

  • Dosierungen

    300 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053053/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645011/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23967134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1625194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8423547/

Sellecks APX-3330 Wurde zitiert von 5 Publikationen

Apex1 safeguards genomic stability to ensure a cytopathic T cell fate in autoimmune disease models [ J Clin Invest, 2024, e183671] PubMed: 39739423
APE1 promotes non-homologous end joining by initiating DNA double-strand break formation and decreasing ubiquitination of artemis following oxidative genotoxic stress [ J Transl Med, 2023, 21(1):183] PubMed: 36894994
Pharmacological inhibition of Ref-1 enhances the therapeutic sensitivity of papillary thyroid carcinoma to vemurafenib [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):124] PubMed: 35136031
Inhibiting the redox function of APE1 suppresses cervical cancer metastasis via disengagement of ZEB1 from E-cadherin in EMT [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):220] PubMed: 34210327
Effect of Exosomal APE1 on Sensitivity of NSCLC A549 Cells to Cisplatin [ Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497] PubMed: None

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