E7046 (ER-886406)

Katalog-Nr.S6649 Charge:S664901

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Technische Daten

Formel

C22H18F5N3O4
Molekulargewicht 483.39 CAS-Nr. 1369489-71-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (206.87 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (10.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (10.34mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung E7046 (ER-886406, Palupiprant, AN0025) ist ein selektiver Inhibitor des Prostaglandin E2 (PGE2)-Rezeptors EP4 mit einer IC50 von 13,5 nM und einem Ki von 23,14 nM.
Ziele
EP4
(Cell-free assay)		 EP4
(Cell-free assay)
13.5nM 23.14 nM(Ki)
In vitro

E7046 weist eine spezifische und potente Hemmwirkung auf die PGE2-vermittelte pro-tumorale Myeloidzell-Differenzierung und -Aktivierung auf.
In vivo

Die E7046-Behandlung reduziert das Wachstum oder stößt etablierte Tumoren in vivo ab, und zwar auf eine Weise, die sowohl von myeloischen als auch von CD8+ T-Zellen abhängig ist.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Monocytes

  • Konzentrationen

    10,100,300,1000,or 3000 nM

  • Inkubationszeit

    7d

  • Methode

    Monocytes are placed in culture with recombinant human GM-CSF (20 ng/mL) + human IL-4 (500 U/mL) ± PGE2 (10 nM) ± E7046 (10,100,300,1000,or 3000 nM) for 7 d.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    100 mg/kg or 150 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28920002/

Sellecks E7046 (ER-886406) Wurde zitiert von 1 Publikation

Macrophages evoke autophagy of hepatic stellate cells to promote liver fibrosis in NAFLD mice via the PGE2/EP4 pathway [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(6):303] PubMed: 35588334

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