EBI-2511

Katalog-Nr.S8702 Charge:S870201

Drucken

Technische Daten

Formel

C34H48N4O4
Molekulargewicht 576.77 CAS-Nr. 2098546-05-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 13 mg/mL (22.53 mM)
DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 3 mg/mL (5.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung EBI-2511 ist ein hochwirksamer und oral aktiver EZH2-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM für EZH2(A667G).
Ziele
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
In vivo

In In-vivo-Experimenten werden Ratten Dosierungen von 5 mg/kg EBI-2511 (p.o.) und 0,5 mg/kg dieser Verbindung (i.v.) verabreicht. Mäusen werden Dosierungen von 10 mg/kg p.o. und 1,0 mg/kg i.v. verabreicht. Bei i.v.-Verabreichung ist die Clearance dieser Verbindung moderat mit einem CLz/F von 26 bzw. 32 mL/min/kg bei Ratten und Mäusen. Nach einer einzelnen oralen Dosis von 5 und 10 mg/kg einer CMC-Na-Suspension dieser Chemikalie bei Ratten und Mäusen erreicht ihre AUC0‑t 239 bzw. 774 ng/mL·h mit einer oralen Bioverfügbarkeit von 9 % bzw. 16 %. Die Plasmaproteinbindung dieser Verbindung beim Menschen, bei der Ratte und bei der Maus beträgt 93,9 %, 94,0 % bzw. 92,7 %.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Pfeiffer cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    5 days

  • Methode

    Cells are seeded in 96 well plates at a density of 1,000 to 8,000 cells per well and cultured overnight at 37 ℃ incubator in medium supplemented with 10% FBS. On the next day, the test compounds at various concentrations or vehicle control (0.5% DMSO) are added into cell culture. After 5 day treatment, the growth of cells is evaluated.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Sprague Dawley rats and ICR mice

  • Dosierungen

    In rats: 5 mg/kg (p.o.), 0.5 mg/kg (i.v.); In mice, 10 mg/kg (p.o.), 1 mg/kg (i.v.)

  • Verabreichung

    i.v. or p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29456795/

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.