In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Edoxaban (DU-176b) ist ein selektiver factor Xa-Inhibitor mit einer Ki von 0,561 nM, einer über 10.000-fachen Selektivität gegenüber Thrombin und FIXa und ist auch ein oral bioverfügbares Antikoagulans.
Ziele
Factor Xa (Cell-free assay)
0.561 nM(Ki)
In vitro
In menschlichem Plasma verdoppelt Edoxaban die Prothrombinzeit und aktiviert die partielle Thromboplastinzeit bei 0,256 bzw. 0,508 μM.
In vivo
Die orale Verabreichung von Edoxaban erzeugt eine potente Anti-Xa-Aktivität und eine hohe Arzneimittelkonzentration im Plasma bei Ratten und Affen. In vivo hemmt Edoxaban dosisabhängig die Thrombusbildung in Ratten- und Kaninchen-Thrombosemodellen.
The Anticoagulant Nafamostat Potently Inhibits SARS-CoV-2 S Protein-Mediated Fusion in a Cell Fusion Assay System and Viral Infection In Vitro in a Cell-Type-Dependent Manner
[ Viruses, 2020, 10;12(6):E629]
Simple LC-MS/MS method using core-shell ODS microparticles for the simultaneous quantitation of edoxaban and its major metabolites in human plasma
[ J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2020, 1146:122121]
The anticoagulant nafamostat potently inhibits SARS-CoV-2 infection in vitro: an existing drug with multiple possible therapeutic effects
[ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.22.054981]
Effects of the oral, direct factor Xa inhibitor edoxaban on routine coagulation assays, lupus anticoagulant and anti-Xa assays
[ Scand J Clin Lab Invest, 2018, 78(7-8):575-583]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
