In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(7.92mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Efonidipine (NZ-105) ist ein Blocker von L- und T-type Calcium Channel, der zu Vasodilatation und verminderter Automatik des Herzens führt. Es unterdrückt auch die Aldosteronsekretion aus der Nebenniere.
Ziele
T-type calcium channel
In vitro
Obwohl Efonidipine kein spezifischer T-type calcium channe (TTCC)-Blocker ist, da es auch L-type calcium channe (LTCC) blockieren könnte, ist seine Wirksamkeit beim Blockieren von TTCC viel größer als die von LTCC. Diese Verbindung übt eine hemmende Wirkung auf die Aldosteronsynthese und -sekretion in einer menschlichen adrenokortikalen Zelllinie (H295R) aus, eine Wirkung, die zumindest teilweise durch die Unterdrückung der Expression von 11-β-Hydroxylase und Aldosteronsynthase vermittelt wird. Es unterdrückt auch sowohl Ang II- als auch K+-induzierte Aldosteronsekretion, blockiert aber letzteres bei viel niedrigeren Konzentrationen als ersteres.
In vivo
Efonidipine könnte breitere positive Effekte einschließlich Herz, Leber und Plasma sowie Antioxidantien bei Eisenüberladung sowohl bei WT(muβ+⁄+)- als auch bei HT(muβth-3 ⁄+)-Mäusen bieten.
The NCI-H295R human adrenocortical cell line (H295)
Konzentrationen
0.3 μM and 3 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
H295R cells are plated to a density of 0.2 × 106 in 6-well plates and incubated for 48 hours, after which the medium is replaced with low-serum medium containing 0.2% UltroserSF, and the cells are then treated with Ang II (100 nmol/L) or KCl (10 mmol/L) with or without the indicated concentration of this compound for 24 hours. The cells are then harvested, and the total cellular RNA is extracted using the isothiocyanate-acid phenol chloroform method. After quantifying the extracted RNA based on absorbance at 260 nm, 500-ng aliquots are reverse transcribed.
adult C57/BL6 mice (3-6 months old, heterozygous βKO type) with FE diet (0.2% ferrocene w⁄w)
Dosierungen
4 mg⁄kg
Verabreichung
i.p.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22404220/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16424797/
Sellecks Efonidipine Wurde zitiert von 1 Publikation
Efonidipine Inhibits JNK and NF-κB Pathway to Attenuate Inflammation and Cell Migration Induced by Lipopolysaccharide in Microglial Cells
[ Biomol Ther (Seoul), 2022, 30(5):455-464]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
