EHop-016

Katalog-Nr.S7319 Charge:S731903

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Technische Daten

Formel

C25H30N6O
Molekulargewicht 430.55 CAS-Nr. 1380432-32-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.74 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung EHop-016 ist ein spezifischer Rac GTPase-Inhibitor mit einer IC50 von 1,1 μM für Rac1 in MDA-MB-435- und MDA-MB-231-Zellen, wobei die Hemmung für Rac3 gleich potent ist.
Ziele
Rac1
(MDA-MB-435, MDA-MB-231 cells)
1.1 μM
In vitro

Die Rac-Hemmung durch EHop-016 erhöht die Aktivität der eng verwandten Rho GTPase RhoA durch einen kompensatorischen Mechanismus. In MDA-MB-435-Zellen hemmt diese Verbindung (2-5 μM) die Assoziation von aktivem Vav2 mit dem Rac1(G15A)-Mutantenfusionsprotein und reduziert Rac-regulierte Zellfunktionen einschließlich Lamellipodienbildung und Zellmigration. Darüber hinaus hemmt es die Zellviabilität von MDA-MB-435-Zellen mit einer IC50 von 10 μM. Diese Chemikalie hemmt auch das KITD814V-induzierte Wachstum in aus SM- und AML-Patienten gewonnenen Zellen.

In vivo

Die Behandlung von KITD814V-tragenden Zellen mit EHop-016 verbessert signifikant das Überleben leukämischer Mäuse.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Rac-Aktivitätstests

    Die Rac-Aktivität wird aus Lysaten der menschlichen metastatischen Krebszelllinien MDA-MB-435 und MDA-MB-231 bestimmt. Krebszellen in Kulturmedium (DMEM, 10 % FBS, pH 7,5) werden 24 Stunden lang mit Vehikel (0,1 % DMSO) oder variierenden Konzentrationen von EHop-016 (0–10 μM) behandelt. Die Rac1-Aktivität wird mit dem G-LISA Rac1-Aktivierungsassay-Kit bestimmt.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A cells

  • Konzentrationen

    ~10 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    MDA-MB-231, MDA-MB-435, or MCF-10A mammary epithelial cells are incubated in vehicle (0.1% DMSO) or varying concentrations of EHop-016 (0–10 μM) for 24 h. Cell viability is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide cell survival and proliferation kit according to the manufacturer's instructions.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    KITD814V-bearing mice.

  • Dosierungen

    2.5 μM

  • Verabreichung

    KITD814V-bearing 32D cells with EHop-016 are administered by i.v. injection.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22383527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24091327/

Kundenproduktvalidierung

<p>(f) Liver samples from both groups treated with olive oil, CCl4, CCl4+NSC23766 or +EHop-016 for 4 weeks were collected for Rac1 activity assay and western blot analysis.</p>

, , Cell Death Dis, 2015, 6:e1751.

Human HCT116 cells were treated with conditioned media of (LPS + Chol)-treated THP-Ms or IL-1b (10 ng/ml) in the absence or presence of Ehop-016 (10 μM), and effects of the indicated factors on b-catenin transcriptional activity of HCT116 cells were determined by the TOP and FOP flash reporter assay, and the protein levels of GTP-Rac1, total Rac1, p-GSK3b (S9), total GSK3b, PCNA and Cyclin D1 were analyzed by western blot (H).

Daten von [ , , Biochem Pharmacol, 2016, 105:42-54. ]

Rac inhibition at day 0 is more effective at reducing differentiation: At confluence, HC11 cells were starved from EGF for 24 h, then induced to differentiate with HIP addition for the indicated number of days. Cells were treated with 10 μM EHop-016 Rac inhibitor for 24 h at day 0 (lanes 8-10), or day 4 (lanes 4-7) or not (lanes 1-3), then induced to differentiate for the indicated number of days through HIP treatment. Detergent cell extracts were probed for β-casein or β-actin as a loading control.

Daten von [ , , Exp Cell Res, 2017, 361(1):112-125 ]

Sellecks EHop-016 Wurde zitiert von 38 Publikationen

Transendothelial migration of the Lyme disease spirochete involves spirochete internalization as an intermediate step through a transcellular pathway that involves Cdc42 and Rac1 [ Microbiol Spectr, 2025, 13(2):e0222124] PubMed: 39727396
Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
Vav proteins do not influence dengue virus replication but are associated with induction of phospho-ERK, IL-6, and viperin mRNA following DENV infection in vitro [ Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123] PubMed: 38054722
Sigma-1 receptor-regulated efferocytosis by infiltrating circulating macrophages/microglial cells protects against neuronal impairments and promotes functional recovery in cerebral ischemic stroke [ Theranostics, 2023, 13(2):543-559] PubMed: 36632219
Loss of Dnmt3a impairs hematopoietic homeostasis and myeloid cell skewing via the PI3Kinase pathway [ JCI Insight, 2023, 8(9)e163864] PubMed: 36976647
ATM inhibition drives metabolic adaptation via induction of macropinocytosis [ J Cell Biol, 2023, 222(1)e202007026] PubMed: 36399181
Activation of the mevalonate pathway in response to anti-cancer treatments drives glioblastoma recurrences through activation of Rac-1 [ bioRxiv, 2023, 2023.07.23.550205] PubMed: 37546917
Non-muscle myosin II isoforms orchestrate substrate stiffness sensing to promote cancer cell contractility and migration [ Cancer Lett, 2022, 524:245-258] PubMed: 34715250
Gas6 Promotes Microglia Efferocytosis and Suppresses Inflammation Through Activating Axl/Rac1 Signaling in Subarachnoid Hemorrhage Mice [ Transl Stroke Res, 2022, 10.1007/s12975-022-01099-0] PubMed: 36324028

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