EHT 1864 2HCl

Katalog-Nr.S7482 Charge:S748202

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Technische Daten

Formel

C25H29Cl2F3N2O4S
Molekulargewicht 581.47 CAS-Nr. 754240-09-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.97 mM)
Water 100 mg/mL (171.97 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung EHT 1864 2HCl ist ein potenter Rac family GTPase-Inhibitor mit einer Kd von 40 nM, 50 nM, 60 nM und 250 nM für Rac1, Rac1b, Rac2 bzw. Rac3.
Ziele
Rac1
(Cell-free assay)		 Rac1b
(Cell-free assay)		 Rac2
(Cell-free assay)		 Rac3
(Cell-free assay)
40 nM(Kd) 50 nM(Kd) 60 nM(Kd) 250 nM(Kd)
In vitro EHT 1864 hemmt selektiv die Rac-induzierte Lamellipodienbildung und kehrt spezifisch die Zelltransformation um, die durch konstitutiv aktivierte Mutanten von Rac1 und Tiam1 induziert wird. EHT 1864 beeinträchtigt stark die onkogene Ras-induzierte Zellproliferation in NIH 3T3-Zellen, die stabil H-Ras(61L)-Protein exprimieren. EHT 1864 reduziert auch die extrazellulären und intrazellulären Spiegel von Aβ-Peptiden durch Hemmung der γ-Sekretase-abhängigen Spaltung von APP. In kultivierten hippocampalen Pyramidenneuronen rettet EHT 1864 über die Hemmung von Rac1 den durch Rich2-Knockdown induzierten Phänotyp.
In vivo EHT 1864 (40 mg/kg i.p.) reduziert signifikant die Abeta 40- und Abeta 42-Spiegel in Meerschweinchengehirnen.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Inhibitor:GTPase-Bindungsanalysen

    Für Inhibitor:GTPase-Bindungsanalysen werden Aliquots der kleinen GTPase-Lösung (die 1 μM Inhibitor enthält) in eine Lösung von 1 μM Inhibitor in der Küvette titriert. Änderungen der Fluoreszenzanisotropie werden bei λex = 360 nm, λem = 440 nm, 30 s nach jeder Zugabe überwacht. Alle Datenanalysen und Kurvenanpassungen wurden mit Microsoft Excel und QuantumSofts ProFit für Mac OS X durchgeführt.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    NIH 3T3 cells

  • Konzentrationen

    ~5 μM

  • Inkubationszeit

    4 days

  • Methode

    NIH 3T3 cells stably expressing oncogenic Ras are plated in 96-well plates. The cells are cultured for up to 4 days in complete growth medium, either alone, or supplemented with 5 μM EHT 1864. Cell growth is then assessed using the conversion of MTT to a formazan product. Briefly, the MTT reagent (from a 5 mg/ml solution diluted in PBS) is added to the wells at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the cells are further incubated for 4 h at 37°C. The medium is then removed, and the reaction is terminated by adding 100 μl/well Me2SO. The absorbance is read at 570 nm using a microplate reader.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Male Hartley albino guinea pigs

  • Dosierungen

    40 mg/kg daily

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17932039/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16150730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24352656/

Kundenproduktvalidierung

E) Representative images of 3-dimensional visualization of vessel networks, H&E staining, and Masson staining. Dotted straight line indicates the femur—implant junction (F, femur; I, implant). Black box, implant region; blue arrows, osteocytes; yellow arrows, osteoblast cells; black triangle, newly formed bone or implant debris, black arrows, chondrocyte-like cells; red triangle, blood sinus. Scale bars, 200 μm.

Daten von [ , , FASEB J, 2018, 32(4):2197-2211 ]

HE staining of colonic tissue of acute colitis mice. The histologic score was calculated and analyzed. n=5, **, P<0.01.

Daten von [ , , Am J Cancer Res, 2018, 8(1):70-80 ]

Inhibition of Rac1 activity by EHT 1864 blocks alignment under flow, whereas solvent control-treated ECs aligned in the direction of flow. Note that the inhibitor was present throughout the experiment, due to the closed system that is used for long-term flow experiments. Bar graph on the right shows percentage of aligned cells in under static and flow conditions for both EHT 1864-treated and solvent-treated Ctrl ECs. ECs orientated between a 0-45° angle are quantified as being aligned. Data are mean of three independent experiments ± SEM. ***P<0.001. Bar, 25μm.

Daten von [ , , Mol Biol Cell, 2017, 28(13):1745-1753 ]

EHT1864 influences the expression of Rac1 and upregulates ILC2 associated cytokines. In order to further prove the role of Rac1 in the occurrence of asthma, the mice were treated by EHT1864 before allergen provoking, it resulted in more enhanced expression levels of ILC2s related cytokines along with decreased expression level of Rac1 in asthmatic mice. (A) The expression level of Rac1 mRNA in the lung tissue; (B) The expression level of Rac1 mRNA in PBMC; (C) The expression level of IL-33 mRNA in the lung tissue; (D) IL-33 protein levels in BALF detected by ELISA; (E) IL-33 protein levels in plasma detected by ELISA. The results of immunofluorescence assay showed that the Rac1 expression in the bronchial from control group (F), asthma group (G) and asthma+EHT1864 group (H). In addition, the results of H&E staining showed that the inflammatory was aggravated in asthma mice and asthma+EHT1864 group. (I) The pathological changes (×200) in lung tissue from control group; (J) The pathological changes (×200) in lung tissue from asthmatic group; (K) The pathological changes (×200) in lung tissue from EHT1864 inhibited group. Data shown are represented as mean ± SD (all samples were measured in triplicate). *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001.

Daten von [ , , Int J Clin Exp Pathol, 2016, 9(6):5902-5911. ]

Sellecks EHT 1864 2HCl Wurde zitiert von 26 Publikationen

PI(3,4,5)P3-mediated Cdc42 activation regulates macrophage podosome assembly [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127] PubMed: 40126693
Hyperlipidemia drives tumor growth in a mouse model of obesity-accelerated breast cancer growth [ Cancer Metab, 2025, 13(1):39] PubMed: 40877972
Formation control between leader and migratory follower tissues allows coordinated growth [ Sci Adv, 2025, 11(31):eads2310] PubMed: 40737421
Gadd45g insufficiency drives the pathogenesis of myeloproliferative neoplasms [ Nat Commun, 2024, 15(1):2989] PubMed: 38582902
Oct4 controls basement membrane development during human embryogenesis [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00175-8] PubMed: 38579716
RAC1 inhibition ameliorates IBSP-induced bone metastasis in lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(8):114528] PubMed: 39052477
Allometrically scaling tissue forces drive pathological foreign-body responses to implants via Rac2-activated myeloid cells [ Nat Biomed Eng, 2023, 10.1038/s41551-023-01091-5] PubMed: 37749310
The PMA phorbol ester tumor promoter increases canonical Wnt signaling via macropinocytosis [ Elife, 2023, 12RP89141] PubMed: 37902809
High-Content and High-Throughput Clonogenic Survival Assay Using Fluorescence Barcoding [ Cancers -Basel), 2023, 15(19)4772] PubMed: 37835466
Inhibition of exchange proteins directly activated by cAMP as a strategy for broad-spectrum antiviral development [ J Biol Chem, 2023, 299(6):104749] PubMed: 37100284

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