Molnupiravir (EIDD-2801)

Katalog-Nr.S8969 Charge:S896901

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Technische Daten

Formel

C13H19N3O7
Molekulargewicht 329.31 CAS-Nr. 2349386-89-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (200.41 mM)
Ethanol 22 mg/mL (66.8 mM)
Water 20 mg/mL (60.73 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) ist ein oral bioverfügbares Prodrug des Ribonukleosidanalogs β-d-N4-Hydroxycytidin (NHC; EIDD-1931) mit breitem antiviralen Wirkungsspektrum gegen SARS-CoV-2, MERS-CoV, SARS-CoV und den Erreger von COVID-19.
Ziele
SARS-CoV-2 MERS-CoV SARS-CoV
In vitro

Molnupiravir (EIDD-2801) ist ein oral bioverfügbares NHC-Prodrug. Diese Verbindung wirkt stark antiviral gegen SARS-CoV-2, MERS-CoV und SARS-CoV in primären menschlichen Epithelzellkulturen, ohne zytotoxisch zu sein. Es ist wirksam gegen Remdesivir (RDV)-resistente Viren und mehrere verschiedene zoonotische CoV. Seine antivirale Aktivität ist mit erhöhten Virusmutationsraten verbunden.
In vivo

Molnupiravir (EIDD-2801) wird nach der Absorption in vivo effizient hydrolysiert, sodass im Plasma nur freies NHC nachweisbar ist.

Diese Verbindung wirkt in vivo stark antiviral gegen SARS-CoV, aber der Grad des klinischen Nutzens hängt vom Zeitpunkt des Beginns nach der Infektion ab. Sie reduziert sowohl unter prophylaktischen als auch unter frühen therapeutischen Bedingungen wirksam die infektiösen Titer von MERS-CoV, die virale RNA und die Pathogenese.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    20-29 week old SPF C57BL/6J mice, 10-14 week old C57BL/6J hDPP4 mice

  • Dosierungen

    50 mg/kg, 150 mg/kg, 500 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32253226/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31645453/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/

Sellecks Molnupiravir (EIDD-2801) Wurde zitiert von 13 Publikationen

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Possible involvement of neuropeptide Y sub-receptor 1 (NPY-Y1) in the anti-viral response of SARS-CoV-2 infection in Syrian hamster [ Biomed Res, 2025, 46(2):37-50] PubMed: 40189329
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Clinical efficacy of Fufang Yinhua Jiedu (FFYH) granules in mild COVID-19 and its anti-SARS-CoV-2 mechanism by blocking autophagy through inhibiting the AKT/mTOR signaling pathway [ Front Pharmacol, 2024, 15:1431617] PubMed: 39351097
Exploring the therapeutic potential of Thai medicinal plants: in vitro screening and in silico docking of phytoconstituents for novel anti-SARS-CoV-2 agents [ BMC Complement Med Ther, 2024, 24(1):274] PubMed: 39030504
A bat MERS-like coronavirus circulates in pangolins and utilizes human DPP4 and host proteases for cell entry [ Cell, 2023, 186(4):850-863.e16] PubMed: 36803605
Preclinical development of kinetin as a safe error-prone SARS-CoV-2 antiviral able to attenuate virus-induced inflammation [ Nat Commun, 2023, 14(1):199] PubMed: 36639383
Efferocytosis of SARS-CoV-2-infected dying cells impairs macrophage anti-inflammatory functions and clearance of apoptotic cells [ Elife, 2022, 11e74443] PubMed: 35666101
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779
In vitro and in vivo efficacy of a novel nucleoside analog H44 against Crimean-Congo hemorrhagic fever virus [ Antiviral Res, 2022, 199:105273] PubMed: 35257725

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