Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride

Katalog-Nr.S9629 Charge:S962901

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Technische Daten

Formel

C30H40Cl2N2O2

Molekulargewicht 531.56 CAS-Nr. 1349723-93-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (188.12 mM)
Water 25 mg/mL (47.03 mM)
Ethanol 6 mg/mL (11.28 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

5.000mg/ml (9.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.500mg/ml (0.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride ist ein oral verfügbarer selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD) mit einer IC50 von 48 nM und 870 nM für ERα bzw. ERβ.
Ziele
ERα ERβ
48 nM 870 nM
In vitro

Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Degrader (SERD), der die Expression von ERα und ERβ in kultivierten Brusttumorzelllinien hemmt und somit die Zellproliferation dosisabhängig inhibiert.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    MCF-7 cells

  • Konzentrationen

    0.5-10 μM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    ERα expression in MCF-7 cells in the presence of vehicle (0.1% DMSO), E2 (1 nmol/l), or RAD1901 (10 μmol/l to 0.5 nmol/l)  for 48 h. Levels of ERα receptor expression are expressed as percent of vehicle control.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26164151/

Sellecks Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Wurde zitiert von 1 Publikation

Activity of Estrogen Receptor β Agonists in Therapy-Resistant Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer [ Front Oncol, 2022, 12:857590] PubMed: 35574319

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