Technische Daten
| Formel | C22H24O4S |
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| Molekulargewicht | 384.49 | CAS-Nr. | 923978-27-2 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 76 mg/mL (197.66 mM) | ||||
| Ethanol | 60 mg/mL (156.05 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Elafibranor (GFT505) ist ein Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors \u03b1 (PPAR-alpha) und des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors \u03b4 (PPAR-delta). Diese Verbindung verbessert die Insulinsensitivit\u00e4t, die Glukosehom\u00f6ostase und den Lipid Metabolism und reduziert Entz\u00fcndungen. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | GFT505 ist ein neuartiger PPAR-Modulator, der eine bevorzugte Aktivit\u00e4t auf PPAR-\u03b1 und eine gleichzeitige Aktivit\u00e4t auf PPAR-\u03b4 zeigt. |
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| In vivo | Elafibranor (GFT505) ist ein dualer PPAR\u03b1/\u03b4-Agonist, der in Krankheitsmodellen der nichtalkoholischen Fettlebererkrankung (NAFLD)/NASH und Leberfibrose Wirksamkeit gezeigt hat. Bei Ratten konzentrierte sich diese Verbindung in der Leber mit begrenzter extrahepatischer Exposition und unterlag einem ausgedehnten enterohepatischen Kreislauf. Es verleiht Leberschutz, indem es auf mehrere an der NASH-Pathogenese beteiligte Signalwege einwirkt und Steatose, Entz\u00fcndung und Fibrose reduziert. Diese Chemikalie verbesserte Leberfunktionsmarker, verringerte die hepatische Lipidakkumulation und hemmte die proinflammatorische (Interleukin-1 beta, Tumornekrosefaktor alpha und F4/80) und profibrotische (Transformierender Wachstumsfaktor beta, Gewebeinhibitor der Metalloproteinase 2, Kollagen Typ I, alpha 1 und Kollagen Typ I, alpha 2) Genexpression. |
Protokoll (aus Referenz)
| Zell-Assay: |
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| Tierstudie: |
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Referenzen
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Sellecks Elafibranor Wurde zitiert von 1 Publikation
| A new NRF2 activator for the treatment of human metabolic dysfunction-associated fatty liver disease [ JHEP Rep, 2023, 5(10):100845] | PubMed: 37663119 |
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