Technische Daten
| Formel | C22H26N2O2S.HBr |
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| Molekulargewicht | 463.43 | CAS-Nr. | 177834-92-3 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 93 mg/mL (200.67 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Eletriptan (UK-116044) ist ein selektiver 5-HT1B- und 5-HT1D-Rezeptoragonist mit Ki-Werten von 0,92 nM bzw. 3,14 nM. | ||||
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| Ziele |
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| In vitro | [3H]Eletriptan hat eine Gesamtanzahl von Bindungsstellen (Bmax) von 2478 fmol/mg und 1576 fmol/mg für 5-HT1B bzw. 5-HT1D. [3H]Eletriptan hat eine signifikant schnellere Assoziationsrate (K(on) 0,249/min/nM) als [3H]sumatriptan (K(on) 0,024/min/nM) und eine signifikant langsamere Off-Rate (K(off) 0,027/min im Vergleich zu 0,037/min für [3H]sumatriptan). Eletriptan induziert konzentrationsabhängige Kontraktionen der Meningenarterie, Koronararterie und Vena saphena. Die Potenz von Eletriptan ist in der Meningenarterie höher als in der Koronararterie (86-fach) oder der Vena saphena (66-fach). Die vorhergesagte Kontraktion durch Eletriptan (40 mg und 80 mg) und Sumatriptan (100 mg) bei freiem C(max), die in klinischen Studien beobachtet wurde, ist in der Meningenarterie ähnlich. | ||||
| In vivo | Eletriptan (<1000 mg/kg, i.v.) bewirkt eine dosisabhängige Reduktion des Karotisarterienblutflusses beim anästhesierten Hund. Eletriptan reduziert den Durchmesser der Koronararterie mit einem ED50-Wert von 63 mg/kg beim anästhesierten Hund. Eletriptan (<300 mg/kg, i.v.), das vor der elektrischen Stimulation des Trigeminusganglions verabreicht wird, führt zu einer dosisabhängigen und vollständigen Hemmung der Plasma-Proteinextravasation in den Dura mater Ratten. Eletriptan (100 mg/kg, i.v.) bewirkt eine vollständige Hemmung der Plasma-Proteinextravasation in der Dura mater von Ratten. Die Ansprechraten auf Kopfschmerzen betragen 24 % für Placebo; 54 % für Eletriptan (20 mg); 65 % für Eletriptan (40 mg); und 77 % für Eletriptan (80 mg) am primären Endpunkt (2 Stunden nach der Dosisverabreichung) bei Patienten mit Migräne. Die Kopfschmerzfreiheit nach 2 Stunden beträgt 6 % für Placebo, 29 % für Eletriptan (40 mg) und 37 % für Eletriptan (80 mg) am primären Endpunkt (2 Stunden nach der Dosisverabreichung) bei Patienten mit Migräne. Eletriptan ist gut verträglich, und die Mehrheit der unerwünschten Ereignisse sind mild oder moderat in ihrer Intensität und transient bei Patienten mit Migräne. Die iontophoretische Ausstoßung (50 nA) von Eletriptan unterdrückt die Reaktion in 75 % der Zellen und verursacht eine durchschnittliche Unterdrückung des Zellfeuerns von 42 % bei Katzen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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