VX-445 (Elexacaftor)

Katalog-Nr.S8851 Charge:S885101

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Technische Daten

Formel

C26H34F3N7O4S
Molekulargewicht 597.65 CAS-Nr. 2216712-66-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (167.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (4.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Elexacaftor (VX-445) ist ein Korrektor der nächsten Generation für den zystische Fibrose Transmembran-Leitfähigkeitsregulator (CFTR).Dies ist eine Verbindung, die keine chirale Reinheit aufweist.
Ziele
CFTR
In vitro

Der Pendrin-abhängige Anstieg des Stroms des zystische Fibrose Transmembran-Leitfähigkeitsregulator (CFTR) ist additiv mit dem CFTR-Modulator Elexacaftor.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Human bronchial epithelial cells from DeltaF508/DeltaF508 Cystic Fibrosis patients (CF HBECs)

  • Konzentrationen

    3 µM

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    Using Chamber recordings from DeltaF508/DeltaF508 CF HBEC epithelia were treated with the LIE triple combination for 48 h plus and minus 10 ng/mL IL-13 and/or 10 micromol/L niflumic acid (for 30 minutes) again. Transepithelial current (Isc) and conductance (Gt) were measured.

    (Data sourced from selleck products)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30334692/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32923987/

Sellecks VX-445 (Elexacaftor) Wurde zitiert von 84 Publikationen

ACE-tRNAs are a platform technology for suppressing nonsense mutations that cause cystic fibrosis [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675] PubMed: 40650978
Antisense oligonucleotide targeting the E3 ligase RFFL potentiates CFTR modulator efficacy in CF primary bronchial epithelial cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756] PubMed: 41323797
Endometrium-derived organoids from cystic fibrosis patients and mice as new models to study disease-associated endometrial pathobiology [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109] PubMed: 40074868
CFTR negatively reprograms Th2 cell responses, and CFTR potentiation restrains allergic airway inflammation [ JCI Insight, 2025, 10(9)e191098] PubMed: 40131363
Human induced pluripotent stem cells for in vitro modeling of impaired mucociliary clearance in cystic fibrosis lung disease [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):573] PubMed: 41116195
In silico, in vitro and ex vivo characterization of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator pathogenic variants localized in the fourth intracellular loop and their rescue by modulators [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70176] PubMed: 40831301
Inflammation-induced loss of CFTR-expressing airway ionocytes in non-eosinophilic asthma [ Respirology, 2025, 30(1):25-40] PubMed: 39358991
Global functional genomics reveals GRK5 as a cystic fibrosis therapeutic target synergistic with current modulators [ iScience, 2025, 28(3):111942] PubMed: 40040803
Partially differentiated ileal and distal-colonic human F508del-cystic fibrosis-enteroids secrete fluid in response to forskolin and linaclotide [ iScience, 2025, 28(5):112453] PubMed: 40395669
Human Induced Lung Organoids: A Promising Tool for Cystic Fibrosis Drug Screening [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)437] PubMed: 39859153

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