Eliglustat hemitartrate

Katalog-Nr.S4433 Charge:S443303

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Technische Daten

Formel

C50H78N4O14
Molekulargewicht 959.17 CAS-Nr. 928659-70-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (104.25 mM)
Water 100 mg/mL (104.25 mM)
Ethanol 100 mg/mL (104.25 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (5.21mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.710mg/ml (0.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Eliglustat hemitartrate (Genz-112638, Eliglustat tartrate) ist ein potenter, spezifischer und oral aktiver Inhibitor der Glucosylceramide Synthase mit einer IC50 von 24 nM.
Ziele
Glucosylceramide Synthase
(Cell-free assay)
24 nM
In vitro

Bei der Behandlung von neuronalen Vorläuferzellen (NPCs) mit Gaucher-Krankheit mit den GlcCer-Synthase-Inhibitoren Eliglustat und dem gehirngängigen Ibiglustat gibt es signifikante Reduktionen sowohl der GlcCer- als auch der GlcSph-Spiegel in den mutierten NPCs.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    gaucher disease neuronal progenitor cells

  • Konzentrationen

    2 μM

  • Inkubationszeit

    5 days

  • Methode

    For GlcCer synthase inhibition, NPCs were treated with a final concentration of 2 μM Eliglustat, Ibiglustat, or GZ667161, for 5 days.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17509920/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8235124/

Sellecks Eliglustat hemitartrate Wurde zitiert von 2 Publikationen

Tyrosine-phosphorylation and activation of glucosylceramide synthase by v-Src: Its role in survival of HeLa cells against ceramide [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2021, 1866(1):158817] PubMed: 32980536
Amyloid Beta-Peptide 25-35 (Aβ25-35) Induces Cytotoxicity via Multiple Mechanisms: Roles of the Inhibition of Glucosylceramide Synthase by Aβ25-35 and Its Protection by D609 [ Biol Pharm Bull, 2021, 44(10):1419-1426] PubMed: 34602551

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