Elimusertib (BAY 1895344)

Katalog-Nr.S9864 Charge:S986401

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Technische Daten

Formel

C₂₀H₂₁N₇O

Molekulargewicht

375.43

CAS-Nr.

1876467-74-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

17 mg/mL (45.28 mM)

Ethanol

3 mg/mL (7.99 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Elimusertib (BAY-1895344) ist ein sehr potenter und hochselektiver ATR (Ataxia teleangiectatica und Rad3-verwandter) Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM. Elimusertib hemmt die Proliferation eines breiten Spektrums menschlicher Tumorzelllinien mit einer medianen IC50 von 78 nM.

Ziele

ATR
(Cell-free assay)

7 nM

In vitro

Elimusertib (BAY-1895344) hemmt das Wachstum und die Lebensfähigkeit von Tumorzellen und zeigt eine potente antiproliferative Aktivität in einem breiten Spektrum menschlicher Tumorzelllinien.

In vivo

In Krebs-Xenograft-Modellen mit DNA-Schadensreparaturdefiziten zeigt Elimusertib (BAY-1895344) eine starke Monotherapie-Wirksamkeit.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[2]}	Zelllinien HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines Konzentrationen 3–300 nM Inkubationszeit 72 to 96 hours Methode The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice Dosierungen 50 mg/kg Verabreichung Oral gavage

Zell-Assay:^{^[2]}

Zelllinien
HT-29 cells, M059J cells, 38 cancer cell lines
Konzentrationen
3–300 nM
Inkubationszeit
72 to 96 hours
Methode
The antiproliferative activity of Elimusertib (BAY-1895344) is evaluated against a panel of 38 cancer cell lines. After 72 to 96 hours of exposure to this compound, cell proliferation is measured. Cell viability is determined using crystal violet staining or the CellTiter-Glo Cell Viability Assay.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
female SCID beige mice, female C.B-17 SCID mice, male NMRI nude mice, female NMRI nude mice
Dosierungen
50 mg/kg
Verabreichung
Oral gavage

Referenzen

https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31582533/

Sellecks Elimusertib (BAY 1895344) Wurde zitiert von 12 Publikationen

REV7 functions with REV3 as a checkpoint protein delaying mitotic entry until DNA replication is completed [ Cell Rep, 2025, 44(4):115431]	PubMed: 40106439
Enhancing PDAC therapy: Decitabine-olaparib synergy targets KRAS-dependent tumors [ iScience, 2025, 28(2):111842]	PubMed: 40008360
ATR Inhibition Synergizes With Alkylating PI Polyamide Targeting MYCN by Suppressing DNA Repair in MYCN-Amplified Neuroblastoma [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043]	PubMed: 40052411
Epigenetic targeting of PGBD5-dependent DNA damage in SMARCB1-deficient sarcomas [ bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592420]	PubMed: 38766189
MGMT function determines the differential response of ATR inhibitors with DNA-damaging agents in glioma stem cells for GBM therapy [ Neurooncol Adv, 2024, 6(1):vdad165]	PubMed: 38213834
A biscarbene gold(I)-NHC-complex overcomes cisplatin-resistance in A2780 and W1 ovarian cancer cells highlighting pERK as regulator of apoptosis [ Cancer Chemother Pharmacol, 2023, 92(1):57-69]	PubMed: 37272932
The suppression of ATR/Chk1 pathway by Elimusertib ATR inhibitor in triple negative breast cancer cells [ Am J Transl Res, 2023, 15(7):4902-4911]	PubMed: 37560219
RUVBL1 and RUVBL2 as Novel Druggable DNA Damage Response Regulators in the N-Myc Regulatory Network in Neuroblastoma [ Research Square, 2023, Version 1]	PubMed: None
Protection of nascent DNA at stalled replication forks is mediated by phosphorylation of RIF1 intrinsically disordered region [ Elife, 2022, 11e75047]	PubMed: 35416772
Discovery of Dual TAF1-ATR Inhibitors and Ligand-Induced Structural Changes of the TAF1 Tandem Bromodomain [ J Med Chem, 2022, 65(5):4182-4200]	PubMed: 35191694

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