Olodanrigan (EMA401)

Katalog-Nr.S0326 Charge:S032601

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Technische Daten

Formel

C32H29NO5
Molekulargewicht 507.58 CAS-Nr. 1316755-16-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.01 mM)
Ethanol 100 mg/mL (197.01 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Olodanrigan (EMA401, PD-126055, (S) PD-126055) ist ein hochselektiver, oral aktiver, peripher eingeschränkter Antagonist des Angiotensin II type 2 receptor (AT2R). Seine analgetische Wirkung scheint die Hemmung der verstärkten AngII/AT2R-induzierten p38- und p42/p44-MAPK-Aktivierung und damit die Hemmung der Hyperexzitabilität von DRG-Neuronen und des Sprossens von DRG-Neuronen zu umfassen.
Ziele
AT2R
In vitro

Olodanrigan (EMA401) kann auf parakrine/autokrine Mechanismen an peripheren Nervenendigungen oder intrakrine Mechanismen wirken, um die neuropathische Schmerzsignalisierung in AngII/NGF/TRPV1-konvergenten Signalwegen zu reduzieren.
In vivo

EMA401, ein selektiver niedermolekularer Antagonist des AT2R, führt zu einer signifikanten Dämpfung der Theta-Leistung und einem Anstieg der Pfotenrückzugslatenzen (PWL) bei Ratten 14 Tage nach einer chronischen Kompressionsverletzung (CCI).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    rat DRG neurons

  • Konzentrationen

    10, 100 nM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    48 h after plating, duplicate dishes were treated with AngII (10 nM), AngII + Olodanrigan (EMA401) (10 and 100 nM respectively), 100 nM of this compound, NGF (100 ng/ml) or vehicle treated (control 0), for 30 min at 37 ℃, then fixed with 4% PFA for 30 min for immunostaining.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Adult male Sprague-Dawley (SD) rats with a unilateral chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve

  • Dosierungen

    1 mg/kg (i.v.); 10 mg/kg (p.o.)

  • Verabreichung

    i.v.; p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26111701/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23489258/

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