Embelin

Katalog-Nr.S7025 Charge:S702501

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Technische Daten

Formel

C₁₇H₂₆O₄

Molekulargewicht

294.39

CAS-Nr.

550-24-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol

12 mg/mL (40.76 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5mg/ml (16.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	10mg/ml (33.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), ein Chinon, das aus der japanischen Ardisia-Pflanze isoliert wurde, ist ein Inhibitor des X-chromosomalen IAP (XIAP) mit einer IC50 von 4,1 μM in einem zellfreien Assay.

Ziele

5-LO (Cell-free assay)	mPGES-1 (Cell-free assay)	XIAP (Cell-free assay)
0.06 μM	0.2 μM	4.1 μM

In vitro

Embelin aus der japanischen Ardisia-Pflanze ist ein niedermolekularer Inhibitor, der an die XIAP BIR3-Domäne bindet, an die Smac und Caspase-9 binden. Diese Verbindung hemmt das Zellwachstum von sowohl PC-3- als auch LNCap-Zellen dosisabhängig mit IC50-Werten von 3,7 und 5,7 μM. Die Toxizität dieser Chemikalie in normalen PrEC- und in WI-38-Zellen ist mit IC50-Werten von 20,1 μM und 19,3 μM viel geringer. Die Behandlung von PC-3-Zellen mit 25 und 50 μM dieser Verbindung für 48 h führt dazu, dass 30 % und 75 % der Zellen einer Apoptosis unterliegen, was einer etwa 3- bzw. 9-fachen Zunahme im Vergleich zu unbehandelten Zellen entspricht. Es unterdrückt auch potent die Biosynthese von Eicosanoiden durch selektive Hemmung der 5-Lipoxygenase (5-LO) und der Mikrosomalen Prostaglandin E2-Synthase-1 (mPGES-1) mit IC50 = 0,06 bzw. 0,2 mM.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:^{^[1]}	Fluoreszenzpolarisations-Kompetitiv-Bindungsassay Fluoreszenzpolarisationsexperimente werden in Dynex 96-Well-, schwarzen, rundbödigen Platten durchgeführt. Eine 5 μL-Probe von Embelin-Verdünnungen in DMSO und vorinkubiertem XIAP BIR3-Protein (0,06 μM) und dem N-Terminus eines Smac-Peptids (SM7F) (0,01 μM) in der Assay-Pufferlösung werden zu 96-Well-Platten gegeben, um ein Endvolumen von 125 μL zu erhalten. Für jeden Assay wurden die gebundene Peptidkontrolle, die XIAP BIR3-Protein und SM7F enthielt (entspricht 0 % Hemmung), und die freie Peptidkontrolle, die nur freies SM7F enthielt (entspricht 100 % Hemmung), eingeschlossen. Die Platten wurden gemischt und 3 Stunden bei Raumtemperatur inkubiert, um das Gleichgewicht zu erreichen.
Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Human prostate cancer cell lines (PC-3, LNCap), normal human fibroblast cell line WI-38, and humanprostate epithelial cells (PrEC) Konzentrationen 1-64 μM Inkubationszeit 4-5 days Methode Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer’s instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of this compound are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.

Kinase-Assay:^{^[1]}

Fluoreszenzpolarisations-Kompetitiv-Bindungsassay
Fluoreszenzpolarisationsexperimente werden in Dynex 96-Well-, schwarzen, rundbödigen Platten durchgeführt. Eine 5 μL-Probe von Embelin-Verdünnungen in DMSO und vorinkubiertem XIAP BIR3-Protein (0,06 μM) und dem N-Terminus eines Smac-Peptids (SM7F) (0,01 μM) in der Assay-Pufferlösung werden zu 96-Well-Platten gegeben, um ein Endvolumen von 125 μL zu erhalten. Für jeden Assay wurden die gebundene Peptidkontrolle, die XIAP BIR3-Protein und SM7F enthielt (entspricht 0 % Hemmung), und die freie Peptidkontrolle, die nur freies SM7F enthielt (entspricht 100 % Hemmung), eingeschlossen. Die Platten wurden gemischt und 3 Stunden bei Raumtemperatur inkubiert, um das Gleichgewicht zu erreichen.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Human prostate cancer cell lines (PC-3, LNCap), normal human fibroblast cell line WI-38, and humanprostate epithelial cells (PrEC)
Konzentrationen
1-64 μM
Inkubationszeit
4-5 days
Methode
Cell growth is determined by the MTT-based assay using Cell Proliferation Reagent WST-1 according to the manufacturer’s instruction. Cells (5000 cells/well) are grown in medium with 10% FBS, and various concentrations of this compound are added to the cells. Four to five days later, WST-1 is added to each well and incubated for 1-3 h at 37 °C. Absorbance is measured with a plate reader at 450 nm with correction at 650 nm.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115387/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23623753/

Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Leukemia, 2016, 812-822. ]

: Daten von [ , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24 ]

: Daten von [ , , Inflammation, 2015, 38(4): 1556-1562. ]

: Daten von [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

Sellecks Embelin Wurde zitiert von 8 Publikationen

Embelin attenuates lipopolysaccharide-induced acute kidney injury through the inhibition of M1 macrophage activation and NF-κB signaling in mice [ Heliyon, 2023, 9(3):e14006]	PubMed: 36938407
Targeting c-IAP1, c-IAP2, and Bcl-2 Eliminates Senescent Glioblastoma Cells Following Temozolomide Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585]	PubMed: 34298797
SMAC Mimetics Induce Autophagy-Dependent Apoptosis of HIV-1-Infected Resting Memory CD4+ T Cells. [ Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702]	PubMed: 30344003
Aberrant regulation of the Akt signaling network by human cytomegalovirus allows for targeting of infected monocytes [Peppenelli MA Antiviral Res, 2018, 158:13-24]	PubMed: 30055197
Porphyromonas gingivalis Differentially Modulates Apoptosome Apoptotic Peptidase Activating Factor 1 in Epithelial Cells and Fibroblasts [Bugueno IM Am J Pathol, 2018, 188(2):404-416]	PubMed: 29154960
Regulation of XIAP Turnover Reveals a Role for USP11 in Promotion of Tumorigenesis. [Zhou Z, et al. EBioMedicine, 2017, 15:48-61]	PubMed: 28040451
Calcineurin and GSK-3 inhibition sensitizes T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to apoptosis through X-linked inhibitor of apoptosis protein degradation. [Tosello V, et al. Leukemia, 2016, 30(4):812-22]	PubMed: 26648536
Embelin Reduces Systemic Inflammation and Ameliorates Organ Injuries in Septic Rats Through Downregulating STAT3 and NF-κB Pathways. [Zhou XL, et al. Inflammation, 2015, 38(4):1556-62]	PubMed: 25682469

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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.