EMD638683

Katalog-Nr.S8824 Charge:S882401

Drucken

Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₈F₂N₂O₄

Molekulargewicht

364.34

CAS-Nr.

1181770-72-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (200.36 mM)

Ethanol

40 mg/mL (109.78 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

EMD638683 ist ein hochselektiver Inhibitor der Serum- und Glucocorticoid-induzierbaren Kinase 1 (SGK1) mit einem IC50-Wert von 3 μM. Diese Verbindung zeigt antihypertensive Wirksamkeit und Antitumoraktivität.

Ziele

SGK1
(Cell-free assay)

3 μM

In vitro

In-vitro-Tests zeigen EMD638683 als SGK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3 μM. Die Behandlung mit dieser Verbindung verstärkt signifikant die strahleninduzierte Abnahme der Vorwärtsstreuung, die Zunahme der Phosphatidylserin-Exposition, die Abnahme des mitochondrialen Potenzials, die Zunahme der Caspase-3-Aktivität, die Zunahme der DNA-Fragmentierung und die Zunahme der späten Apoptose.

In vivo

Die In-vivo-Entwicklung von Tumoren nach chemischer Karzinogenese wird durch die Behandlung mit EMD638683 signifikant gehemmt. Innerhalb von 24 Stunden in vivo senkt diese Verbindung den Blutdruck bei Fructose/Salz-behandelten Mäusen, aber nicht bei Kontrolltieren oder bei SGK1-Knockout-Mäusen, signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HeLa-cells Konzentrationen 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM Inkubationszeit 24 h Methode The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle 8-week-old wild type mice Dosierungen 20 mg/kg, 600 mg/kg Verabreichung IP, Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HeLa-cells
Konzentrationen
0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
8-week-old wild type mice
Dosierungen
20 mg/kg, 600 mg/kg
Verabreichung
IP, Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865856/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24081014/

Sellecks EMD638683 Wurde zitiert von 1 Publikation

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]	PubMed: 40066318

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]

PubMed: 40066318

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.