EMD638683

Katalog-Nr.S8824 Charge:S882402

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₈F₂N₂O₄

Molekulargewicht

364.34

CAS-Nr.

1181770-72-8

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

73 mg/mL (200.36 mM)

Ethanol

73 mg/mL (200.36 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.650mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.600mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

EMD638683 ist ein hochselektiver Inhibitor der Serum- und Glucocorticoid-induzierbaren Kinase 1 (SGK1) mit einem IC50-Wert von 3 μM. Diese Verbindung zeigt antihypertensive Wirksamkeit und Antitumoraktivität.

Ziele

SGK1
(Cell-free assay)

3 μM

In vitro

In-vitro-Tests zeigen EMD638683 als SGK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3 μM. Die Behandlung mit dieser Verbindung verstärkt signifikant die strahleninduzierte Abnahme der Vorwärtsstreuung, die Zunahme der Phosphatidylserin-Exposition, die Abnahme des mitochondrialen Potenzials, die Zunahme der Caspase-3-Aktivität, die Zunahme der DNA-Fragmentierung und die Zunahme der späten Apoptose.

In vivo

Die In-vivo-Entwicklung von Tumoren nach chemischer Karzinogenese wird durch die Behandlung mit EMD638683 signifikant gehemmt. Innerhalb von 24 Stunden in vivo senkt diese Verbindung den Blutdruck bei Fructose/Salz-behandelten Mäusen, aber nicht bei Kontrolltieren oder bei SGK1-Knockout-Mäusen, signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HeLa-cells Konzentrationen 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM Inkubationszeit 24 h Methode The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle 8-week-old wild type mice Dosierungen 20 mg/kg, 600 mg/kg Verabreichung IP, Oral gavage

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HeLa-cells
Konzentrationen
0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Inkubationszeit
24 h
Methode
The cells are plated in 6-wells MTPs at a density of 10–20 × 10³ cells/cm² in Dulbecco´s DMEM medium, supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), 2 mM glutamine and 1 mM sodium pyruvate. After 24 hrs at 37℃ and 5% CO₂ in a cell incubator, each well is further supplemented with 25 μl of a 100X dimethyl sulfoxide (DMSO) solution of this compound; the solution is diluted 100-fold in the supernatant of the cell culture, thus resulting in the anticipated SGK1-inhibitor concentration at a 1% DMSO concentration.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
8-week-old wild type mice
Dosierungen
20 mg/kg, 600 mg/kg
Verabreichung
IP, Oral gavage

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21865856/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24081014/

Sellecks EMD638683 Wurde zitiert von 1 Publikation

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]	PubMed: 40066318

Nedd4L signaling contributes to carbon tetrachloride-induced liver fibrosis in female mice and is associated with enteric dysbacteriosis [ Gastroenterol Rep (Oxf), 2025, 13:goaf022]

PubMed: 40066318

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