EMPA

Katalog-Nr.E0107 Charge:E010701

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Technische Daten

Formel

C23H26N4O4S
Molekulargewicht 454.54 CAS-Nr. 680590-49-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (200.2 mM)
Ethanol 23 mg/mL (50.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung EMPA ist ein selektiver OX2 receptor-Antagonist und bindet an menschliche und Ratten-OX2-HEK293-Membranen mit Kd-Werten von 1,1 bzw. 1,4 nM.
Ziele
human OX2 receptor rat OX2 receptor
1.1 nM(Kd) 1.4 nM(Kd)
In vitro

EMPA antagonisiert kompetitiv die durch Orexin-A- und Orexin-B-induzierte Akkumulation von Inositolphosphaten (IP) an hOX2-Rezeptoren mit pA2-Werten von 8,6 bzw. 8,8.
In vivo EMPA kehrt dosisabhängig die durch [Ala11,D-Leu15]Orexin-B induzierte Hyperlokomotion um, ohne selbst die lokomotorische Aktivität (LMA) bei männlichen NMRI-Mäusen signifikant zu beeinflussen. Diese Verbindung führt zu einer signifikanten und dosisabhängigen Reduktion der Ausgangs-LMA bei französischen und männlichen Wistar-Ratten. Es (3-30 mg/kg; i.p.) zeigt eine klare dosisabhängige Hemmung der spontanen Aktivität im Vergleich zu vehikelbehandelten Tieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HEK293-hOX2-cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    The affinity of EMPA is assessed in membranes from HEK293-hOX2-cells using saturation and binding kinetics. The antagonist properties of this compound are determined by Schild analysis using the orexin-A-or orexin-B-induced accumulation of inositol phosphates (IP).

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19751316/

Sellecks EMPA Wurde zitiert von 2 Publikationen

Single-nucleus RNA sequencing identifies cell-type-specific effects of sodium-glucose co-transporter 2 inhibitors in human myocardial slices [ Eur Heart J, 2024, 31:ehae472.] PubMed: 39082743
Empagliflozin Ameliorates Diabetic Cardiomyopathy via Attenuating Oxidative Stress and Improving Mitochondrial Function [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:1122494] PubMed: 35585884

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