In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Emricasan (IDN-6556, PF 03491390, PF-03491390) ist ein potenter irreversibler pan-caspase-Inhibitor. Emricasan ist ein Inhibitor der Zika-Virusinfektion.
Ziele
caspase
In vitro
Emricasan (IDN-6556), auch PF-03491390 genannt, ist ein Inhibitor aktivierter Caspasen mit sub- bis nanomolarer Aktivität in vitro. Es zeigt neuroprotektive Aktivität für hNPCs, unterdrückt jedoch nicht die ZIKV-Replikation.
In vivo
Im murinen NASH-Modell werden die Aktivierung der Sternzellen und die Leberfibrogenese durch die Verabreichung von Emricasan (IDN-6556), einem Pan-Caspase-Inhibitor, abgeschwächt. Es verringert die Leberschädigung, jedoch nicht die Stoffwechselstörung bei NASH, und lindert außerdem Entzündungen. Der Wirkstoff wird derzeit in klinischen Studien der Phase 2 zur Verringerung von Leberschäden und Leberfibrose aufgrund einer chronischen HCV-Infektion untersucht.
Astrocytes are mock-infected, treated with DMSO or treated with 2 μM niclosamide, 92 μM PHA-690509, 9 μM emricasan (IDN-6556), or a combination of 92 μM PHA-690509 and this compound for 1 h before infection with PRVABC59 (MOI = 0.5). Cells are fixed 24 h after infection and stained for ZIKVE and nuclei.
IFNγ augments TKI efficacy by alleviating protein unfolding stress to promote GSDME-mediated pyroptosis in hepatocellular carcinoma
[ Cell Death Dis, 2025, 16(1):512]
Pan-caspase inhibitors induce secretion of HIV-1 latency reversal agent lymphotoxin-alpha from cytokine-primed NK cells
[ Cell Death Discov, 2025, 11(1):44]
Caspase cleavage of Kaposi sarcoma-associated herpesvirus proteins: a role for K5 in preventing caspase-mediated cell death during lytic replication
[ J Virol, 2025, 99(9):e0062225]
Protocol for purifying primitive neural progenitors by fractional passaging to generate astroglia-enriched cerebral organoid
[ STAR Protoc, 2025, 6(4):104142]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
