EN4

Katalog-Nr.S9807 Charge:S980701

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Technische Daten

Formel

C25H24N2O4
Molekulargewicht 416.47 CAS-Nr. 1197824-15-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 4.150mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.510mg/ml (1.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung EN4, ein kovalenter Ligand, der Cystein 171 (C171) von MYC angreift, ist selektiv für c-MYC gegenüber N-MYC und L-MYC. Diese Verbindung hemmt die transkriptionelle Aktivität von MYC, reguliert MYC-Ziele herunter und beeinträchtigt die Tumorgenese.
Ziele
MYC
In vitro

EN4 zielt direkt auf MYC in Zellen ab, reduziert die thermische Stabilität von MYC und MAX, hemmt die transkriptionelle Aktivität von MYC, reguliert multiple transkriptionelle MYC-Ziele herunter und beeinträchtigt die Tumorgenese. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von 231MFP-Brustkrebszellen dosis- und zeitabhängig signifikant. Es beeinträchtigt das Überleben von MYC-transformierten Brustdrüsenepithelzellen MCF10A, nicht aber von parentalen MCF10A-Zellen, die nicht von MYC abhängig sind.
In vivo

Eine EN4-Behandlung, die nach Etablierung eines 231MFP-Brusttumor-Xenografts in immundefizienten Mäusen eingeleitet wurde, schwächt auch das Tumorwachstum in vivo signifikant ab.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    231MFP, MDA-MB-231, HEK293T and MCF10A cells

  • Konzentrationen

    50 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    231MFP cells are seeded into 6 cm dishes and cells are treated with DMSO vehicle or EN4 (50 μM) for 24 h. Cells are harvested by scraping and RNA is isolated using Qiagen RNeasy mini kit with Qiagen DNase max kit to remove any DNA contamination. mRNA is enriched for using Oligo dT beads from the KAPA mRNA Capture Kit.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    C.B17 SCID female mice (6-8 weeks old)

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32966806/

Sellecks EN4 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Targeting both the enzymatic and non-enzymatic functions of DHODH as a therapeutic vulnerability in c-Myc-driven cancer [ Cell Rep, 2025, 44(3):115327] PubMed: 39977268
Pervasive structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ Nat Commun, 2024, 15(1):3905] PubMed: 38724522
Sequential activation of E2F via Rb degradation and c-Myc drives resistance to CDK4/6 inhibitors in breast cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113198] PubMed: 37865915
Extreme structural heterogeneity rewires glioblastoma chromosomes to sustain patient-specific transcriptional programs [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.20.537702] PubMed: None

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