Enasidenib(AG-221) Mesylate

Katalog-Nr.S4929 Charge:S492902

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Technische Daten

Formel

C20H21F6N7O4S
Molekulargewicht 569.48 CAS-Nr. 1650550-25-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.59 mM)
Ethanol 12 mg/mL (21.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (8.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (2.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Enasidenib (AG-221) Mesylate ist ein oral verfügbarer, selektiver und potenter Inhibitor der mutierten Isocitrat-Dehydrogenase 2 (IDH2).
Ziele
IDH2
In vitro

Es wurde gezeigt, dass die Verbindung die 2-HG-Spiegel um >90 % reduziert und die Histon- und Desoxyribonukleinsäure (DNA)-Hypermethylierung in vitro umkehrt und die Differenzierung in Leukämiezellmodellen induziert.
In vivo

AG-221 ist in der Lage, 2HG, das im Knochenmark, Plasma und Urin von transplantierten Mäusen gefunden wird, potent zu reduzieren. Die Behandlung induzierte auch einen dosisabhängigen, statistisch signifikanten Überlebensvorteil. Ein proliferativer Schub der humanen spezifischen CD45+-Blastzellen wird gefolgt von zellulärer Differenzierung, gemessen an der Expression von CD11b, CD14 und CD15 und der Zellmorphologie nach AG-221-Behandlung. Die AG-221-Behandlung stellt auch die Differenzierung von Megakaryozyten-Erythroid-Progenitoren (MEP) wieder her, die durch mutierte IDH2-Expression unterdrückt wird, und kehrt die Auswirkungen der mutierten IDH2 auf die DNA-Methylierung in mutierten Stamm-/Progenitorzellen um. Klinische Studien, die IDH2-Inhibitoren mit anderen zielgerichteten AML-Therapien kombinieren, sind erforderlich, um die therapeutische Wirksamkeit zu erhöhen.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Murine models of IDH2-mutant leukemia

  • Dosierungen

    10 mg/kg or 100 mg/kg bid

  • Verabreichung

    --

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069631/
  • https://ashpublications.org/blood/article/124/21/437/91960/AG-221-a-Small-Molecule-Mutant-IDH2-Inhibitor
  • https://aacrjournals.org/cancerres/article/74/19_Supplement/3116/595312/Abstract-3116-AG-221-offers-a-survival-advantage

Sellecks Enasidenib(AG-221) Mesylate Wurde zitiert von 3 Publikationen

Lysine acetylation restricts mutant IDH2 activity to optimize transformation in AML cells [ Mol Cell, 2021, 81(18):3833-3847.e11] PubMed: 34289383
Mutant Idh2 Cooperates with a NUP98-HOXD13 Fusion to Induce Early Immature Thymocyte Precursor ALL [ Cancer Res, 2021, 81(19):5033-5046] PubMed: 34321240
All-Trans Retinoic Acid Synergizes with Enasidenib to Induce Differentiation of IDH2-Mutant Acute Myeloid Leukemia Cells [ Yonsei Med J, 2020, 61(9):762-773] PubMed: 32882760

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